【发明公布】一种地拉罗司的工业化生产方法_南京科默生物医药有限公司_202010907957.X 

申请/专利权人:南京科默生物医药有限公司

申请日:2020-09-01

发明/设计人:张孝清;夏正洲;徐良松

公开(公告)日:2020-11-24

代理机构:南京苏高专利商标事务所(普通合伙)

公开(公告)号:CN111978264A

代理人:李倩

主分类号:C07D249/08(20060101)

地址:210023 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号B4-2幢

分类号:C07D249/08(20060101)

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2020.11.24#公开

摘要:本发明公开了一种地拉罗司的工业化生产方法,包括如下步骤:1将水杨腈与酰氯或酸酐反应,反应结束后,往反应液中加入氯化氢的醇溶液,制得化合物IV;2将化合物IV与水杨酰氯反应,得到化合物VI;3将化合物VI与肼基苯甲酸或其盐酸盐反应,制得地拉罗司。本发明合成方法克服了现有方法中存在的操作复杂、污染大、存在安全隐患等问题,本发明合成方法通过调整合成的起始原料,使整个工艺路线反应条件温和,既不需要在反应过程中通入氯化氢气体,也不需要采用乙醚洗涤中间产物,更加不需要采用钯碳催化加氢去除对应的取代基,从而大大简化了工艺过程,降低了生产成本和安全隐患,进而能够进行大规模工业化生产。

主权项:1.一种地拉罗司的工业化生产方法,其特征在于,包括如下步骤:1将水杨腈与酰氯或酸酐反应,反应结束后,往反应液中加入氯化氢的醇溶液,制得化合物IV;2将制得的化合物IV与水杨酰氯反应,得到化合物VI;3最后将制得的化合物VI与肼基苯甲酸或肼基苯甲酸盐酸盐反应,制得地拉罗司;其中,化合物IV的结构式如下:化合物VI结构式如下:其中,R1为乙酰基、正丙酰基、异丙酰基、正丁酰基、异丁酰基、叔丁酰基、氯乙酰基、氯异丙酰基、氯丁酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基或硝基取代苯磺酰基中的一种;R2为甲基、乙基、正丙基或异丙基中的一种。

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权利要求:

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