申请/专利权人：南京科默生物医药有限公司

申请日：2020-09-01

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111978264A

主分类号：C07D249/08(20060101)

分类号：C07D249/08(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.01.24#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明公开了一种地拉罗司的工业化生产方法，包括如下步骤：1将水杨腈与酰氯或酸酐反应，反应结束后，往反应液中加入氯化氢的醇溶液，制得化合物IV；2将化合物IV与水杨酰氯反应，得到化合物VI；3将化合物VI与肼基苯甲酸或其盐酸盐反应，制得地拉罗司。本发明合成方法克服了现有方法中存在的操作复杂、污染大、存在安全隐患等问题，本发明合成方法通过调整合成的起始原料，使整个工艺路线反应条件温和，既不需要在反应过程中通入氯化氢气体，也不需要采用乙醚洗涤中间产物，更加不需要采用钯碳催化加氢去除对应的取代基，从而大大简化了工艺过程，降低了生产成本和安全隐患，进而能够进行大规模工业化生产。

主权项：1.一种地拉罗司的工业化生产方法，其特征在于，包括如下步骤：1将水杨腈与酰氯或酸酐反应，反应结束后，往反应液中加入氯化氢的醇溶液，制得化合物IV；2将制得的化合物IV与水杨酰氯反应，得到化合物VI；3最后将制得的化合物VI与肼基苯甲酸或肼基苯甲酸盐酸盐反应，制得地拉罗司；其中，化合物IV的结构式如下：化合物VI结构式如下：其中，R1为乙酰基、正丙酰基、异丙酰基、正丁酰基、异丁酰基、叔丁酰基、氯乙酰基、氯异丙酰基、氯丁酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基或硝基取代苯磺酰基中的一种；R2为甲基、乙基、正丙基或异丙基中的一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京科默生物医药有限公司 一种地拉罗司的工业化生产方法

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