申请/专利权人：湖南华腾制药有限公司

申请日：2020-09-10

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111978263A

主分类号：C07D241/24(20060101)

分类号：C07D241/24(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.26#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明涉及一种法匹拉韦及其中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明提供了法匹拉韦中间体3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是氨基丙二酰胺和氯化锂在NaOH溶液和乙二醛存在的条件下发生反应制得；本发明还提供了6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的乙腈溶液与液溴的乙腈溶液在微通道反应器中制得；本发明还提供了3，6‑二氟吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺和氟化氢钾在PEG‑400和DMF存在的条件下发生反应制得；最后本发明还提供了通过以上中间体制备法匹拉韦的全合成方法。以上反应避免了采用危险性高的重氮化反应，其安全性高、原料价格低廉、步骤短、成本低、后处理简单，适合工业化放大生产。

主权项：1.一种制备如式II所示的法匹拉韦中间体的方法，包括氨基丙二酰胺、氯化锂、NaOH溶液和乙二醛在一定温度条件下反应生成式II化合物3-羟基钠吡嗪-2-甲酰胺

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南华腾制药有限公司 一种法匹拉韦及其中间体的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD