申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;常州恒邦药业有限公司

申请日：2014-07-21

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN105399771B

主分类号：C07F9/6561(20060101)

分类号：C07F9/6561(20060101);C07C51/43(20060101);C07C57/15(20060101);A61K31/675(20060101);A61P31/18(20060101);A61P31/20(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.24#授权;2017.08.15#实质审查的生效;2016.04.06#专利申请权、专利权的转移;2016.03.16#公开

摘要：本发明涉及9‑[R‑2‑[[S‑[[[1‑异丙氧基羰基‑1‑甲基]乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐新晶形及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式I所示9‑[R‑2‑[[S‑[[[1‑异丙氧基羰基‑1‑甲基]乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的新晶型，其特征在于，所述晶型XRPD图谱中至少包含2θ±0.20°为：5.08，12.44，13.18，22.37，23.37，28.56的衍射峰。本发明晶型具有生物利用度高，药效显著，稳定性好，收率高，纯度高等特点，有助于药物给药途径的选择与设计，以及药物制剂工艺参数的确定，从而提高药品生产质量。

主权项：1.式I所示9-[R-2-[[S-[[[1-异丙氧基羰基-1-甲基]乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的新晶型的制备方法， 其特征在于，所述晶型具有与图1基本一致的X射线衍射图，包括如下步骤：1将任意形态的9-[R-2-[[S-[[[1-异丙氧基羰基-1-甲基]乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐在有机溶剂中加热溶解；2将9-[R-2-[[S-[[[1-异丙氧基羰基-1-甲基]乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐的溶解液冷却析晶；3过滤晶体得到目标晶型；其中，所述有机溶剂选自无水甲醇、无水乙醇、异丙醇、无水甲醇正庚烷、无水乙醇正庚烷、异丙醇正庚烷、无水甲醇甲基叔丁基醚、无水乙醇甲基叔丁基醚、异丙醇甲基叔丁基醚、无水甲醇异丙醚、无水乙醇异丙醚、异丙醇异丙醚、无水甲醇乙醚、无水乙醇乙醚或异丙醇乙醚。

全文数据：

权利要求：

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