申请/专利权人：常州工学院

申请日：2020-09-01

公开（公告）日：2020-11-27

公开（公告）号：CN111995584A

主分类号：C07D239/553(20060101)

分类号：C07D239/553(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.03.29#授权;2020.12.15#实质审查的生效;2020.11.27#公开

摘要：本发明涉及恶拉格利中间体的制备方法，包括如下步骤：将2‑氟‑6‑三氟甲基溴苄化合物7溶于非质子性极性溶剂中，然后加入碱金属碳酸盐和尿素，搅拌下进行加热反应，待反应结束后，进行后处理、重结晶得到化合物4，产率89wt％～95wt％；将步骤1制得的化合物4溶于非质子性极性溶剂中，然后加入2‑溴代乙酰乙酸乙酯化合物9，降温至3℃以下，搅拌下加入溴代有机硅烷，然后在80℃以下继续搅拌反应，待反应结束后，进行后处理、重结晶，得到目标产物5‑溴‑1‑2‑氟‑6‑三氟甲基苄基‑6‑甲基嘧啶1H,3H‑2,4‑二酮化合物1，产率75wt％～88wt％。本发明方法合成路线简洁，后处理方式简便。

主权项：1.恶拉格利中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1以2-氟-6-三氟甲基溴苄化合物7为起始原料，将其溶于非质子性极性溶剂中，然后加入碱金属碳酸盐和尿素，搅拌下进行加热反应，待反应结束后，进行第一后处理、重结晶得到化合物4； 2将步骤1制得的化合物4溶于非质子性极性溶剂中，然后加入2-溴代乙酰乙酸乙酯化合物9，降温至5℃以下，搅拌下加入溴代有机硅烷，然后在80℃以下继续搅拌反应8h～24h，待反应结束后，进行第二后处理、重结晶，得到目标产物化合物1；

全文数据：

权利要求：

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