申请/专利权人：珠海联邦制药股份有限公司

申请日：2017-01-23

公开（公告）日：2020-11-27

公开（公告）号：CN108338934B

主分类号：A61K8/64(20060101)

分类号：A61K8/64(20060101);A61K8/34(20060101);A61K8/73(20060101);A61K8/92(20060101);A61Q19/00(20060101);A61Q19/02(20060101);A61Q19/08(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.27#授权;2018.08.24#实质审查的生效;2018.07.31#公开

摘要：本发明公开了一种用于眼部护理的多肽组合物及其应用。该多肽组合物包含以下成分：乙酰基六肽‑8、乙酰基四肽‑5、促进胶原蛋白生成的多肽、透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂；其中透皮吸收促进剂由如下成分组成：龙脑、精油、乳化剂、乙醇、水。本发明中，龙脑和精油复合形成的透皮吸收促进剂在保湿剂存在的情况下有效地促进生物活性肽的吸收，极大发挥了生物活性肽的作用。从而，本发明提供的用于眼部护理的多肽组合物具有去除黑眼圈、消除水肿、去皱和紧致的作用。

主权项：1.一种用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于包含以下按质量百分比计的成分：乙酰基六肽-80.0001～0.1%、乙酰基四肽-50.0001～0.1%、促进胶原蛋白生成的多肽0～0.1%、透皮吸收促进剂2～5%、保湿剂0.02～0.2%、防腐剂0～1%；所述的透皮吸收促进剂由如下按质量百分比计的成分组成：龙脑5%、精油2%、乳化剂5%、乙醇15%、余量为水；所述的保湿剂为透明质酸和银耳提取物中的一种或两种；所述的乳化剂为吐温和聚氧乙烯植物油中的一种或两种；所述的吐温为吐温-80；所述的聚氧乙烯植物油为聚氧乙烯蓖麻油。

全文数据：一种用于眼部护理的多肽组合物及其应用技术领域[0001]本发明涉及一种多肽组合物，特别涉及一种用于眼部护理的多肽组合物及其应用。背景技术[0002]眼部皮肤是是整个人体皮肤最薄的部位，约为脸部皮肤厚度的14。由于眼部皮下几乎没有皮脂腺和汗腺的分布，因此，眼周皮肤没有天然的滋润能力，能供给的油脂相对要少得多，眼睛周围的细薄皮肤非常容易干燥，缺少水分，从而眼部皮肤极容易衰老。再加上，眼部肌肤的工作负荷重，易疲劳。眼睛每天正常工作，也要眨动2.4〜2.8万次，这一边连串的支作使眼部肌肉及其周围细致的皮肤受到了莫大的压力，也导致眼部譬如易衰老。[0003]眼部皮下疏松结缔组织丰富，柔软而富有弹性疏松结缔组织的纤维结构中，分布着极为丰富的毛细血管和神经末稍，这些毛细血管的管壁非常薄，并且有一定的渗透性。疏松的结缔组织容易充血，积水，形成血肿或水肿。因此，眼部容易产生皱纹、黑眼圈和眼袋。[0004]目前，市面上对眼部护理的产品种类繁多，有的产品中的功能性成分很多，但是功能比较单一，或是祛邹、或是除黑眼圈，尚未有全方位护理眼部皮肤的产品，这可能是产品所添加的营养成分不能很好地被皮肤吸收，发挥不了相应的作用。发明内容[0005]本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供一种用于眼部护理的多肽组合物。该多肽组合物具有去除黑眼圈、消除水肿、去皱和紧致的功效，最终达到抗衰老的效果。[0006]本发明的另一目的在于提供所述用于眼部护理的多肽组合物的应用。[0007]本发明的目的通过下述技术方案实现:一种用于眼部护理的多肽组合物，包含以下按质量百分比计的成分：乙酰基六肽-80.0001〜0.1%、乙酰基四肽-50.0001〜0.1%、促进胶原蛋白生成的多肽0〜0.1%、透皮吸收促进剂2〜5%、保湿剂0.02〜0.2%、防腐剂0〜1%;[0008]所述的透皮吸收促进剂由如下按质量百分比计的成分组成:龙脑5%、精油2%、乳化剂5%、乙醇15%、余量为水。[0009]所述的乙酰基六肽-8的用量优选为质量百分比0.05〜0.1%。[0010]所述的乙酰基四肽-5的用量优选为质量百分比0.05〜0.1%。[0011]所述的促进胶原蛋白生成的多肽的用量优选为质量百分比0.05〜0.1%。[0012]所述的保湿剂的用量优选为质量百分比0.2%。[0013]所述的乳化剂包含但不限于吐温、聚氧乙烯植物油；优选为吐温和聚氧乙烯植物油中的一种或两种。[0014]所述的吐温优选为吐温-80。[0015]所述的聚氧乙烯植物油优选为聚氧乙烯蓖麻油。[0016]所述的促进胶原蛋白生成的多肽包含但不限于棕榈酰三肽-1、棕榈酰五肽-4、三肽-1铜;优选为棕榈酰三肽-1、三肽-1铜和棕榈酰五肽-4中的一种或至少两汇总。[0017]所述的保湿剂包含但不限于甘油、透明质酸、银耳提取物;优选为甘油、透明质酸和银耳提取物中的一种或至少两种;更优选为银耳提取物。[0018]所述的防腐剂优选为天然来源的具有抑菌的物质，如对羟基苯乙酮和具有抑菌作用的植物提取物。[0019]所述的具有抑菌作用的植物提取物包含但不限于茶叶提取物、金银花提取物、芦荟提取物、甘草提取物、川芎提取物、薄荷叶提取物和鼠尾草提取物中的一种或多种。[0020]所述的用于眼部护理的多肽组合物还可包含其他功能性物质，或是其他功能性物质和化妆品载体。[0021]所述的其他功能性物质包括但不限于:保湿类物质、抗衰老物质、紧致肌肤物质。[0022]所述的化妆品载体包括但不限于增稠剂、填充剂。[0023]所述的增稠剂优选为卡波40。[0024]所述的用于眼部护理的多肽组合物在制备眼部护理产品中的应用。[0025]所述的眼部护理产品包括但不限于眼霜、眼胶、眼膜。[0026]本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果：[0027]1本发明中，龙脑和精油复合形成的透皮吸收促进剂在保湿剂存在的情况下有效地促进生物活性肽的吸收，极大发挥了生物活性肽的作用。从而，本发明提供的用于眼部护理的多肽组合物具有去除黑眼圈、消除水肿、去皱和紧致的作用。[0028]2本发明中，当保湿剂采用银耳多糖，保湿和去皱的效果更佳。附图说明[0029]图1是不同的透皮促进剂对多肽的透皮作用结果图。[0030]图2是不同的保湿剂对多肽的透皮作用结果图。具体实施方式[0031]下面结合实施例和附图对本发明作进一步详细的描述，但本发明的实施方式不限于此。[0032]实施例1多肽透皮促进剂的优化试验[0033]1实验组的设置[0034]组A:将对羟基苯乙酮（馨鲜酮和增溶剂（由吐温-80和乙醇组成）混匀后，再加入用水溶解的乙酰基四肽-5溶液，混匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、对羟基苯乙酮0.1%、吐温-80的浓度为质量百分比0.25%，乙醇的浓度为质量百分比0.75%，水余量。[0035]组B:先用增溶剂（由吐温-80和乙醇组成）溶解天然冰片（右旋龙脑），然后用水定量，得到龙脑溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将龙脑溶液和羟基苯乙酮混溶均匀后，再加入用水溶解好的乙酰基四肽-5溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、龙脑溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，水余量。[0036]组C:先用增溶剂（由吐温-80和乙醇组成溶解薰衣草精油，然后用水定量，得到精油溶液，其中精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将精油溶液和羟基苯乙酮混溶均匀后，再加入用水溶解好的乙酰基四肽-5溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、精油溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，水余量。[0037]组D:先用增溶剂（由吐温-80和乙醇组成）溶解天然冰片和薰衣草精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和羟基苯乙酮混溶均匀后，再加入用水溶解好的乙酰基四肽-5溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，水余量。[0038]2通过透皮扩散实验仪检测多肽的透过率[0039]按GBT27818-2011化学品皮肤吸收体外试验方法进行试验，使用TK-6A透皮扩散实验仪，采用来自BALBc裸鼠（广东省医学实验动物中心腹部的皮肤进行测试，设定装置中立体皮肤的温度为32°C，将步骤⑴制备得到的四个产品分别作为释放液，接收液为生理盐水。通过HPLC检测接收池中多肽的含量。[0040]3结果:如图1所示。[0041]本发明发明人在制备不同产品时，加入防腐剂对羟基苯乙酮，是为了防止微生物对多肽的降解。通过图1的结果，可见，乙酰基四肽-5由于自身分子量小，具有一定的透皮作用，龙脑和精油均有促进多肽的透皮作用，但是龙脑和精油搭配得到的透皮促进剂的效果更有，二者具有协同作用。[0042]实施例2保湿剂对多肽的透皮作用[0043]1实验组的设置[0044]组A:先用增溶剂（由聚氧乙烯蓖麻油和乙醇组成溶解天然冰片和茶树精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和用水溶解好的乙酰基四肽-5溶液混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液2%，水余量。[0045]组B:先用增溶剂（由聚氧乙烯蓖麻油和乙醇组成）溶解天然冰片、茶树精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和甘油混溶均匀后，再加入用水溶解好的乙酰基四肽-5溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液2%，甘油0.2%，水余量。[0046]组C:先用增溶剂（由聚氧乙烯蓖麻油和乙醇组成溶解天然冰片和茶树精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和用水溶解好的乙酰基四肽-5透明质酸溶液混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液2%，透明质酸0.2%、水余量。[0047]组D:先用增溶剂（由聚氧乙烯蓖麻油和乙醇组成溶解天然冰片和茶树精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和用水溶解好的乙酰基四肽-5银耳多糖银耳提取物溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液2%，银耳多糖银耳提取物0.2%、水余量。[0048]2通过透皮扩散实验仪检测多肽的透过率[0049]同实施例1。[0050]3结果:如图2所示。[0051]从图2的结果可见，保湿剂对多肽具有一定的促吸收作用。发明人推测，可能是保湿剂和皮肤的水合作用，有利于多肽穿透皮肤;而且，随着时间越长，保湿剂的作用越明显。其中，银耳提取物的效果最好，透明质酸次之。另外，本次试验中未用羟基苯乙酮，仍然可持续测得多肽，发明人推测所用的透皮促进剂中所含有的龙脑和精油均有一定的抑菌作用，从而可以较好地保护多肽。[0052]实施例3透皮促进剂+保湿剂对不同的多肽的促吸收作用[0053]1实验组的设置[0054]组A:先用增溶剂（由吐温-80和乙醇组成）溶解天然冰片和玫瑰精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;将透皮促进剂溶液和羟基苯乙酮混溶均匀后，再加入用水溶解好的乙酰基六肽-8银耳多糖银耳提取物溶液，混合均匀，得到均一体系的产品，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基六肽-81%、透皮促进剂溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，银耳多糖（银耳提取物）0.2%、水余量。[0055]组B:同组A，区别是将棕榈酰五肽-4替换乙酰基六肽-8,其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：棕榈酰五肽-41%、透皮促进剂溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，银耳多糖银耳提取物0.2%、水余量。[0056]组C:同组A，区别是将三肽-1铜替换乙酰基六肽-8，，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：三肽-1铜1%、透皮促进剂溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，银耳多糖银耳提取物0.2%、水余量。[0057]组D:同组A，区别是将乙酰基四肽-5替换乙酰基六肽-8，，其中，各成分的浓度按质量百分比计，如下：乙酰基四肽-51%、透皮促进剂溶液5%，羟基苯乙酮0.1%，银耳多糖银耳提取物0.2%、水余量。[0058]2通过透皮扩散实验仪检测多肽的透过量。[0059]同实施例1。[0060]⑶结果:取2小时接收池溶液检测，结果如表1所示：[0061]表1T0063]~可见，透皮促进剂+保湿剂对不同的短肽均具有透皮促进作用。与实施例2组D产品的短肽透过率没有显著性差异[0064]实施例4安全性评价[0065]根据《化妆品安全性评价程序和方法GB7919—1987》，对实施例2组D产品进行急性皮肤毒性试验、皮肤刺激试验和眼刺激试验。每种试验，受试小鼠10只（SPF级Balbc小鼠，购自广东省医学实验动物中心，8-10周龄，18〜22g雌雄各半。[0066]①急性皮肤毒性试验发现受试小鼠7天内无死亡者，皮毛有光泽，生长良好，涂抹按产品后皮肤无红肿，本品对动物皮肤无明显毒性。[0067]②受试动物涂抹该产品处未出现红斑、水肿现象;皮肤刺激性强度为无刺激性。[0068]③受试动物眼部给该产品，2滴天，1滴次，坚持15天，观察受试小鼠眼部有无异常，结果表明：该产品对小鼠眼部没有刺激性伤害。[0069]实施例5[0070]⑴眼胶产品的制备，配方如表2所示[0071]表2[0073]~A、先用增溶剂（由吐温-80和乙醇组成溶解天然冰片和玫瑰精油，然后用水定量，得到均一体系的透皮吸收促进剂溶液，其中龙脑的含量为质量百分比5%，精油的含量为质量百分比2%，吐温-80的浓度为质量百分比5%，乙醇的浓度为质量百分比15%;[0074]B、分别用水将多肽、银耳多糖和卡波940溶解；[0075]C、将步骤A、B得到的产物混合在一起，搅拌均匀，得到眼胶。[0076]2去黑眼圈、祛邹试验[0077]选取眼部同时具有如下问题的志愿者：黑眼圈明显、眼周皱纹明显，共计50名，按表2的产品分为5组，每组10人。每天早晚涂抹一次产品，涂抹30天后进行检测。去黑眼圈和祛邹效果通过轮廓和图像分析，拍照比较。[0078]结果如表3所示：[0079]表3[0080]T〇〇81]^3去眼袋试验[0082]选取眼袋明显的志愿者50名，按表2的产品分为5组，每组10人。每天早晚涂抹一次产品，涂抹30天后进行检测。去眼袋效果通过轮廓和图像分析，拍照比较。[0083]结果如表4所示：[0084]表4[0086]从以上结果，可以看出，乙酰基四肽-5和乙酰基六肽-8在祛皱具有一定的协同作用，含有乙酰基四肽-5和乙酰基六肽-8的眼部护理产品能有效去除黑眼圈、祛皱、去眼袋，达到全面护理眼部的效果。[0087]上述实施例为本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化，均应为等效的置换方式，都包含在本发明的保护范围之内。

权利要求：1.一种用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于包含以下按质量百分比计的成分：乙酰基六肽-80.0001〜0.1%、乙酰基四肽-50.0001〜0.1%、促进胶原蛋白生成的多肽O〜0.1%、透皮吸收促进剂2〜5%、保湿剂0.02〜0.2%、防腐剂0〜1%;所述的透皮吸收促进剂由如下按质量百分比计的成分组成:龙脑5%、精油2%、乳化剂5%、乙醇15%、余量为水。2.根据权利要求1所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于:还包含其他功能性物质，或是包含其他功能性物质和化妆品载体。3.根据权利要求1所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于:所述的乳化剂为吐温和聚氧乙烯植物油中的一种或两种。4.根据权利要求3所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于：所述的吐温为吐温-80;所述的聚氧乙烯植物油为聚氧乙烯蓖麻油。5.根据权利要求1所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于：所述的促进胶原蛋白生成的多肽为棕榈酰三肽-1、棕榈酰五肽-4和三肽-1铜中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于：所述的保湿剂为甘油、透明质酸和银耳提取物中的一种或至少两种。7.根据权利要求1所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于:所述的防腐剂为对羟基苯乙酮或具有抑菌作用的植物提取物。8.根据权利要求7所述的用于眼部护理的多肽组合物，其特征在于:所述的具有抑菌作用的植物提取物为茶叶提取物、金银花提取物、芦荟提取物、甘草提取物、川芎提取物、薄荷叶提取物和鼠尾草提取物中的一种或多种。9.权利要求1〜8任一项所述的用于眼部护理的多肽组合物在制备眼部护理产品中的应用。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述的眼部护理产品为眼霜、眼胶或眼膜。

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