申请/专利权人:上海科技大学
申请日:2020-06-11
公开(公告)日:2020-12-15
公开(公告)号:CN112079866A
主分类号:C07F9/6558(20060101)
分类号:C07F9/6558(20060101);C07D401/14(20060101);A61K31/496(20060101);A61K31/675(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)
优先权:["20190612 CN 2019105050739"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2021.01.01#实质审查的生效;2020.12.15#公开
摘要:本公开涉及以下通式I化合物、通式III化合物及它们的抗肿瘤应用。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤和癌症治疗。
主权项:1.式I化合物: 其中ALK-TKIs通过基团A共价连接LIN,以及其中ULM共价连接LIN;其中基团A表示CO或者不存在;ALK-TKIS表示以下式Ia、式Ib、式Ic、式Id、式Ie或式If的结构: 其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R31、R32、R33、R34各自独立地表示H或甲基,R13和R30各自独立地表示H、甲基或乙基;所述ULM表示以下式II结构: 其中B表示CH2或CO,X、Y、Z、W相同或不同且分别独立地表示CH或N,以及R表示亚乙烯基或亚乙炔基;以及LIN是连接基团,表示-U-亚烷基-,其中所述亚烷基是可选地被一或多个选自以下的基团中断一或多次的直链或支链的亚烷基:CONH、NHCO、O、NH、亚炔基、亚烯基、亚环烷基、亚芳基、亚杂环基、亚杂芳基或它们的任意组合,其中所述直链或支链的亚烷基可选地被一或多个取代基取代,且基团U表示CO,或基团U不存在;或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 上海科技大学 ALK蛋白调节剂及其抗肿瘤应用
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