申请/专利权人：江南大学

申请日：2020-10-31

公开（公告）日：2021-01-05

公开（公告）号：CN112175023A

主分类号：C07H1/00(20060101)

分类号：C07H1/00(20060101);C07H13/04(20060101);C07H11/04(20060101)

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.01.22#实质审查的生效;2021.01.05#公开

摘要：本发明公开了一种脂肪醇乙酰壳二糖和脂肪醇N‑乙酰葡糖胺的制备方法，其中，脂肪醇乙酰壳二糖和脂肪醇N‑乙酰葡糖胺的制备方法，其包括如下步骤：脱保护1、磷酸化1、脱保护2、脱保护3、不对称加氢、磷酸化2、耦合、脱保护4。本发明提供一种能够实现N‑糖基化产物的合成的方法，且反应过程中各反应条件温和可控，制备难度低。

主权项：1.一种脂肪醇乙酰壳二糖和脂肪醇N-乙酰葡糖胺的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：脱保护1：将全乙酰化的壳二糖或N-乙酰葡糖胺1溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入二甲胺溶液，反应生成中间体2；磷酸化1：将中间体2溶于无水四氢呋喃中与二异丙基氨基锂反应，接着与焦磷酸四苄基酯反应得到中间体3；脱保护2：将中间体3溶于无水甲醇与无水二氯甲烷的混合溶液中，在钯碳与氢气的作用下，得到中间体4；脱保护3：在聚戊烯醇乙酸酯5中加入氢氧化钾乙醇溶液加热反应，得到中间体6；不对称加氢：将中间体6或8与氢氧化钾溶于无水异丙醇溶液中，在钌盐催化下，加热反应生成中间体7或9；磷酸化2：将中间体10，磷酸二氢四叔丁基氨和三氯乙腈溶于无水二氯甲烷反应，接着溶于四氢呋喃与氨水反应，最后加入甲醇甲苯混合溶液中，得到中间体11；耦合：将中间体4与N,N-羰基二咪唑溶于无水N,N-二甲基甲酰胺中反应，接着加入中间体11的二氯甲烷溶液，得到中间体12；脱保护4：将中间体12溶于甲醇溶液，加入碱性试剂反应得到脂肪醇乙酰壳二糖或脂肪醇N-乙酰葡糖胺13。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江南大学 一种脂肪醇乙酰壳二糖和脂肪醇N-乙酰葡糖胺的制备方法

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