申请/专利权人：卡里科生命科学有限责任公司;艾伯维股份有限公司

申请日：2018-11-02

公开（公告）日：2021-01-08

公开（公告）号：CN112204006A

主分类号：C07C233/00(20060101)

分类号：C07C233/00(20060101);C07C235/00(20060101);C07C237/00(20060101);C07D213/40(20060101);C07D213/65(20060101);C07D213/71(20060101);C07D213/75(20060101);C07D213/84(20060101);C07D231/12(20060101);C07D241/12(20060101);C07D241/20(20060101);C07D471/04(20060101);C07D261/08(20060101);C07D263/32(20060101);C07D271/06(20060101)

优先权：["20171102 US 62/580,734","20180314 US 62/643,061"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.11.28#授权;2021.01.26#实质审查的生效;2021.01.08#公开

摘要：本文提供了可用于调节整合应激反应ISR和用于治疗相关疾病、病症和疾患的式I和II的化合物、组合物和方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体或立体异构体，其中：D为桥连双环环烷基、桥连双环杂环基或立方烷基，其中各桥连双环环烷基、桥连双环杂环基或立方烷基任选地经1-4个RX基团取代；且其中如果所述桥连双环杂环基含有可取代氮部分，那么所述可取代氮部分可任选地被RN1取代；L1为C1-C6亚烷基或2-7元亚杂烷基，其中各C1-C6亚烷基或2-7元亚杂烷基任选地经1-5个RX取代；L2为C1-C6亚烷基或2-7元亚杂烷基，其中各C1-C6亚烷基或2-7元亚杂烷基任选地经1-5个RX取代；R1和R2各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C2-C6烷基、羟基-C2-C6烷基、硅烷氧基-C2-C6烷基和C1-C6烷基-CONRBRC；RN1选自由以下组成的组：氢、C1-C6烷基、羟基-C2-C6烷基、卤基-C2-C6烷基、氨基-C2-C6烷基、氰基-C2-C6烷基、-CONRBRC、-CORD、-COORD和-SO2RD；A和W各自独立地为苯基或5-6元杂芳基，其中各苯基或5-6元杂芳基任选地经1-5个RY取代；各RX独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氧代基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBCORD、-CONRBRC、-CORD、-COOH、-COORD、-SRE、-SORD和-SO2RD；各RY独立地选自由以下组成的组：氢、C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷氧基、氨基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、HO2C-C1-C6烷基、氧代基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBCORD、-CONRBRC、-CORD、-COOH、-COORD、-SRFm、-SORD、-SO2RD和G1；或相邻原子上的2个RY基团连同其所连接的原子一起形成任选地经1-5个RX取代的3-7元稠合环烷基、3-7元杂环基、芳基或5-6元杂芳基；各G1独立地为C3-C6环烷基、4-7元杂环基、芳基或5-6元杂芳基，其中各C3-C6环烷基、4-7元杂环基、芳基或5-6元杂芳基任选地经1-3个RZ取代；各RZ独立地选自由以下组成的组：C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、卤基、氰基、-ORA、-NRBRC、-NRBCORD、-CONRBRC、-CORD、-COOH、-COORD和-SO2RD；RA在每次出现时独立地为氢、C1-C6烷基、卤基-C1-C6烷基、-CONRBRC、-CORD或-COORD；RB和RC各自独立地为氢或C1-C6烷基；或RB和RC连同其所连接的原子一起形成任选地经1-3个RZ取代的3-7元杂环基；各RD独立地为C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基；各RE独立地为氢、C1-C6烷基或卤基-C1-C6烷基；各RF独立地为氢、C1-C6烷基、卤基或卤基-C1-C6烷基；m在RF为氢或C1-C6烷基时为1，在RF为C1-C6烷基时为3，或在RF为卤基时为5。

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百度查询： 卡里科生命科学有限责任公司;艾伯维股份有限公司 整合应激通路的调节剂

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