申请/专利权人：财团法人生物技术开发中心

申请日：2018-12-26

公开（公告）日：2021-01-08

公开（公告）号：CN112203659A

主分类号：A61K31/519(20060101)

分类号：A61K31/519(20060101);C07D487/00(20060101)

优先权：["20171228 US 62/610,994"]

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的撤回

法律状态：2022.07.15#发明专利申请公布后的撤回;2021.01.26#实质审查的生效;2021.01.08#公开

摘要：本发明公开了具有如下式I的化合物，以及式I所示化合物的互变异构体、立体异构体、同位素异构物和药学上可接受的盐：其中，R1、环A、L、W、V和G定义于本文中。本发明还公开了用式I所示化合物，或式I所示化合物的互变异构体、立体异构体、同位素异构物或盐和含有它们的药物组合物，来治疗由Tyro3、Axl和或Mer激酶介导的疾病或失调的方法。

主权项：1.一种式I所示化合物或其互变异构体、立体异构体、同位素异构物、或药学上可接受的盐： 其中，R1是H、C1-8烷基、C3-8的环烷基、C3-8的杂环烷基、芳基、或杂芳基；其中L是O、S、NH、或芳基；环A是 其中，Ra和Rb中的一个是Q，Ra和Rb中的另一个是R2；Q是H、卤素、OR5、OCH2Ar、CN、N3、NO2、NR5R6、NR5COR7、COR5、COOR5、CONR5R6、SO2R5、SO2NR5R6、SOR5、SR5、NR5SO2R7、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8的杂环烷基、芳基、或杂芳基，其中R5、R6和R7是各自独立为H、C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、芳基、或杂芳基，或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3-8的环烷基、C3-8杂环烷基；并且Ar选自苯并二恶烷基、吲唑基、异喹啉基、异恶唑基、萘基、恶二唑基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡啶酮基、和喹啉基；其中的每一环上任选取代有1、2、3或4个取代基，所述取代基各自独立选自C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷氧羰基氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基磺酰基、酰胺基、胺基羰基、胺基羰基C1-C3烷基、-CH2qCO2C1-C4烷基、-CH2qOH、羧基、氰基、甲酰基、卤素、卤代C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基、硝基、任选取代有一个氰基的苯基、任选取代有一个卤素基团的苯氧基、苯基羰基、吡咯基、和四氢吡喃基；其中q为0、1、2、3或4；每个C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选被选自以下的一或多个基团取代：卤素、OR5、CN、N3、NO2、NR5R6、NR5COR7、COR5、COOR5、CONR5R6、SO2R5、SO2NR5R6、SOR5、SR5、NR5SO2R7、C1-8烷基、C1-8的烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基和杂芳基。每一R2独立地是：H、卤素、OH、CH2OH、CN、CF3、CH3、OCH3、OCF3和NCH32；R3是H、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基、或杂芳基；R4是H、CN、C1-4烷基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基、或杂芳基；每一W和V独立地为N或CR8，R8是H、卤素、OR5、CN、N3、NO2、NR5R6、NR5COR7、COR5、COOR5、CONR5R6、SO2R5、SO2NR5R6、SOR5、SR6、NR5SO2R7、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基、或杂芳基；其中，R5、R6和R7各自独立地为H、C1-8烷基、C3-8环烷基、C1-8杂环烷基、芳基、或杂芳基，或R5和R6与它们所连接的原子一起形成C3-8环烷基、C3-8杂环烷基；以及G是卤素、OR5、CN、N3、NO2、NHR9、NR9R10、NR5COR7、COR5、COOR5、CONR5R6、SO2R5、SO2NR5R6、SOR5、SR5、NR5SO2R7、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、芳基、或杂芳基，其中每一R9和R10各自独立地为C1-8烷基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、芳基、或杂芳基，或R9和R10与它们所连接的原子一起形成C3-8杂环烷基，每一C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、芳基、和杂芳基，任选被选自以下的一或多个基团取代：卤素、OR5、CN、N3、NO2、NR5R6、NR5COR7、COR5、COOR5、CONR5R6、SO2R5、SO2NR5R6、SOR5、SR5、NR5SO2R7、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8杂环烷基、芳基、和杂芳基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 财团法人生物技术开发中心 作为TYRO3、AXL和MERTK(TAM)家族受体酪氨酸激酶抑制剂的杂环化合物

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