申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2019-05-17

公开（公告）日：2021-01-08

公开（公告）号：CN112204008A

主分类号：C07D213/71(20060101)

分类号：C07D213/71(20060101);C07D309/08(20060101);C07D231/18(20060101);C07D233/20(20060101);C07D335/02(20060101);C07C311/08(20060101);C07C311/14(20060101);C07C311/21(20060101);C07C311/29(20060101);C07C311/39(20060101);C07C311/46(20060101);C07C317/14(20060101);C07D239/26(20060101);C07D257/04(20060101);C07D275/02(20060101);C07D277/36(20060101);C07D279/12(20060101);C07D305/06(20060101);A61P1/16(20060101);C07F9/46(20060101);C07D451/14(20060101);C07D205/04(20060101);C07D493/08(20060101);C07D295/26(20060101)

优先权：["20180522 US 62/674,981"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.01.26#实质审查的生效;2021.01.08#公开

摘要：本申请提供式I的化合物，其中可变基团在本申请中定义。

主权项：1.式I的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物、互变异构体或氘代类似物： 其中：Q选自-SO2-、-SO-、-SONH-、-SONR8-；R1选自：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NR13R13、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C3-12环烷基和4-12元杂环基，其中每个C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C3-12环烷基和4-12元杂环基任选地进一步被一个或多个R11基团取代；R11选自：羟基、氧代、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-POR14R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH、-SO0-2R14、-SO1-2NR13R13、-SF5、-NO2、-NR13R13、-NR13SO2R14、-OSO2R14、-COOR14、-COR14、-NR13COOR14、-NR13CONR13R13、-NR13SO2NR13R13和-CONR13R13，其中每个C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R9基团取代；每个R9独立地选自：-H、氧代、-OH、-CN、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-NR13R13、-NR13COOR14、-OSO2R14、-COOR14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SO0-2R14、-SO1-2NR13R13、-CONR13R13、-NR13SO2R14、-COR14、-NR13CONR13R13、-NR13SO2NR13R13、SF5和-NO2，其中每个C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R16基团取代；每个R13独立地选自-H、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、6-10元芳基、4-12元杂环基和5-10元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R15基团取代；每个R14独立地选自：C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基、6-10元芳基、4-12元杂环基和5-10元杂芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R15基团取代；每个R15独立地选自-H、卤素、-CN、-OH、氧代、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SONHR16、-SONR8R16、-SONHNR16R16、-SONR8NR16R16、-SO0-2R16、-SO2NH2、-NH2、-SO2NR16R16、COR16、-CONR16R16和COOR16，其中3-6元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地被一个或多个R16基团取代；每个R16独立地选自卤素、-CN、-OH、-NH2、氧代、-NO2、-SF5、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、卤代烷基硫基、磺酰基烷基、磺酰基卤代烷基、磺酰基环烷基、3-6元环烷基、-CONH2和-SO2NH2；R2选自：-H、-CN、-F、-Cl、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3杂烷基、C1-3烷氧基和C1-3卤代烷氧基；每个R3和R4独立地选自：-H、卤素、-OH、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SF5、-SO0-2R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH、-NR13R13、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、-NR13COOR14、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR14、-COOR14、-CONR13R13和-NO2，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地进一步被一个或多个R9基团取代；R5选自：-H、-CN、-F、-Cl、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3杂烷基、C1-3烷氧基和C1-3卤代烷氧基；其中R2和R3或R3和R4或R4和R5可以任选地与它们所连接的原子一起形成5-6元环烷基、5-6元杂环基、苯基或5-6元杂芳基，每个所述环状基团分别与它们所连接的苯基稠合，并且每个任选地被一个或多个R9基团取代；R6选自：5-10元碳双环、8-10元三环、6-12元杂双环和8-12元多环，其中所述5-10元碳双环、8-10元三环、8-12元多环或6-12元杂双环可以为稠合、桥接或螺环，其中所述5-10元碳双环、8-10元三环、6-12元杂双环和8-12元多环被一个或多个R7取代；R7选自：-H、卤素、-CN、氧代、-OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、三-C1-4烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、-SO0-2R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH、-NR13R13、-POR14R14、-COOH、-COOR14、-CONR13R13、-SO2NR13R13、-COR14、6-10元芳基、5-10元杂芳基、4-12元杂环基；其中每个所述4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、三-C1-4烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基和3-12元环烷基任选地被一个或多个R15取代；且n为1、2或3；R8为C1-6烷基、-COR14、3-12元环烷基、C1-6杂烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、4-12元杂环基、-COOR14、-CONR13R13和-SO2R14，其中每个C1-6烷基、-COR14、3-12元环烷基、C1-6杂烷基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、4-12元杂环基任选地被以下基团取代：卤素、-CN、氧代、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-SO1-2R14、-SO2NR13R13、-NO2、-SF5、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、-NR13R13、–COOR14、C1-6杂烷基、任选地被一个或多个R16取代的3-6元环烷基、任选地被一个或多个R16取代的4-12元杂环基、任选地被一个或多个R16取代的6-10元芳基、任选地被一个或多个R16取代的5-10元杂芳基；条件是：i当R6为C8-12碳双环，且R3和R7均为H时，则R4选自：C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基、7-12元单环杂环基、-SF5、-NR13R13、-NR13COOR14、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR14、-COOR14、-CONR13R13、-SO0-2R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH和-NO2，其中C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基和7-12元单环杂环基任选地被一个或多个R9取代；5-6元杂环基任选地被R17取代；8-10元双环杂环基任选地被一个或多个R18取代；ii当R6为8-10元杂双环，R3为H且R7为-H、卤素、氰基、氧代、-OH、C1-4烷氧基、C1-4烷基或C1-4卤代烷基时，则R4选自：C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基、7-12元单环杂环基、-SF5、-NR13R13、-NR13COOR14、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR14、-COOR14、-CONR13R13、-SO0-2R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH和-NO2，其中C7-12环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、4-元杂环基、7-元杂环基和7-12元单环杂环基任选地被一个或多个R9取代；5-6元杂环基任选地被R17取代，且8-10元双环杂环基任选地被一个或多个R18取代；iii当R6为C6-C7碳双环，且R7为H或甲基时，则R3选自：卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SF5、-SO0-2R14、-SONHR14、-SONR8R14、-SONHNR13R13、-SONR8NR13R13、-SH、-NR13R13、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、-NR13COOR14、三-C1-4烷基甲硅烷基、-COR14、-COOR14、-CONR13R13和-NO2，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地进一步被一个或多个R9基团取代；其中R17选自-OH、氧代、-CN、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SO0-2R14、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、-NR13COOR14、-COR14、-COOR14和-CONR13R13；其中R18选自C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟基烷基、C1-6杂烷基、3-12元环烷基、4-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、-SO0-2R14、-NR13R13、-NR13SO2R14、-NR13SO2NR13R13、-NR13CONR13R13、-NR13COOR14、-COR14、-COOR14和-CONR13R13。

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