申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2019-05-30

公开（公告）日：2021-01-08

公开（公告）号：CN112204029A

主分类号：C07D487/04(20060101)

分类号：C07D487/04(20060101);A61P35/00(20060101);A61K31/519(20060101)

优先权：["20180531 US 62/678,567"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.06.18#实质审查的生效;2021.01.08#公开

摘要：本公开涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R1‑R3具有本文所限定数值中的任意一个，及其组合物和用途。所述化合物可用作YAP:TEAD蛋白:蛋白相互作用的抑制剂。本公开还包括包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在YAP:TEAD介导的包括癌症在内的各种疾患的治疗中使用此类化合物和盐的方法。

主权项：1.一种式I化合物： 其中：R1选自由以下项组成的组：氢、卤素、C1-10烷基和C1-10卤代烷基；R2是 R3是OR9或NR10R11；其中：当R2是C5-10杂芳基且R3是NR10R11时，则R10和R11中的每一者都不是氢；并且当R3是OR9时，则R2不是吡啶基；R4、R5、R6和R7各自独立地选自由以下项组成的组：氢、卤素、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、O-C1-10烷基和NRaRb；R8选自由以下项组成的组：未取代或取代的C1-10烷基、未取代或取代的C1-10卤代烷基、未取代或取代的O-C1-10烷基、未取代或取代的O-C1-10卤代烷基、未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的O-C6-10芳基、未取代或取代的C3-8环烷基、未取代或取代的O-C3-8环烷基、未取代或取代的C2-7杂环烷基、未取代或取代的C5-10杂芳基和未取代或取代的NRcRd，其中每个R8可选地经一至五个Re基团取代；R9选自由以下项组成的组：未取代或取代的C1-10烷基、未取代或取代的C3-8环烷基、未取代或取代的C6-10芳基和未取代或取代的C5-10杂芳基；其中每个R9可选地经一至五个Re基团取代；R10和R11各自独立地选自由以下项组成的组：氢、未取代或取代的C1-10烷基、未取代或取代的C3-10环烷基、未取代或取代的C6-10芳基、未取代或取代的C5-10杂芳基、未取代或取代的CRf2-C6-10芳基，并且R10和R11环化以形成未取代或取代的具有3个至8个环成员的环；其中R10、R11和所述具有3个至8个环成员的环中的每一个可选地经一至五个Re基团取代；Ra和Rb各自独立地选自由以下项组成的组：C1-10烷基、C3-8环烷基和C6-10芳基；Rc和Rd各自独立地选自由以下项组成的组：未取代或取代的C1-10烷基、未取代或取代的C3-8环烷基和C6-10芳基；其中Rc和Rd中的每一个可选地经一至五个Re基团取代；Re选自由以下项组成的组：卤素、OH、C1-10烷基、O-C1-10烷基、C1-10卤代烷基、O-C1-10卤代烷基、氰基、C3-8环烷基、C6-10芳基和NRgRh；Rf选自由以下项组成的组：氢、未取代或取代的C1-10烷基、未取代或取代的C1-10卤代烷基、未取代或取代的C3-8环烷基；其中每个Rf可选地经一至五个Re基团取代；并且Rg和Rh各自独立地选自由以下项组成的组：C1-10烷基、C3-8环烷基和C6-10芳基，或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 治疗性化合物

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