【发明公布】腺苷受体拮抗剂及其用途_泰昂治疗公司_201980030563.6 

申请/专利权人:泰昂治疗公司

申请日:2019-03-05

发明/设计人:刘继文;埃尔法蒂赫·埃尔扎因

公开(公告)日:2021-01-12

代理机构:北京安信方达知识产权代理有限公司

公开(公告)号:CN112218867A

代理人:武晶晶

主分类号:C07D473/06(20060101)

地址:美国加利福尼亚州

分类号:C07D473/06(20060101);C07F9/6561(20060101)

优先权:["20180305 US 62/638,737","20180621 US 62/688,088"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2021.01.12#公开

摘要:本文公开了用于调节A2B腺苷受体的化合物、组合物、制剂和方法。

主权项:1.由式A代表的化合物: 或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:R1和R2各自独立地选自氢和取代或未取代的烷基;R3选自取代或未取代的苯基和取代或未取代的杂芳基,其中如果R3被取代,则R3被一个或多个选自卤素、-CN、-OH、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟烷基、C1-C4氟烷氧基和取代或未取代的C1-C4杂烷基的基团取代;R4为取代或未取代的烷基;R6为氢或者取代或未取代的烷基;或者R4和R6与它们所连接的碳原子一起形成羰基C=O;或者R4和R6与它们所连接的碳原子一起形成环,该环为取代或未取代的C3-C10环烷基或者取代或未取代的C2-C10杂环烷基,其中如果该环被取代,则其被一个或多个R15取代;R15为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-取代或未取代的苯基、-烷基-取代或未取代的杂芳基、-C=OR16、-C=O-OR16、-C=ONR162;每个R16独立地选自氢和取代或未取代的烷基;R5为氢、R7、-C=OR7、-C=O-OR7、-C=ONR7R8、-C=O-SR7或-P=OOR92;或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成取代或未取代的C2-C10杂环烷基;R7为取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-取代或未取代的苯基、-烷基-取代或未取代的杂芳基、-烷基-取代或未取代的环烷基、-烷基-取代或未取代的杂环烷基、-CR102Om-R11、-CH2CH2On-R11或-CR102p-OR11;R8为氢或烷基;或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C2-C10杂环烷基;每个R9独立地选自氢和烷基;每个R10独立地选自氢和烷基;R11为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、-C=OR12、-C=O-OR12、-C=ONR12R8、-C=O-SR12或-P=OOR92;R12为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C2-C10杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂芳基、-烷基-取代或未取代的苯基或-烷基-取代或未取代的杂芳基;m为1、2、3、4、5或6;n为1、2、3、4、5或6;p为1、2、3、4、5或6;其中取代的意指所提及的基团被一个或多个另外的基团取代,所述另外的基团单独地且独立地选自卤素、-CN、-NH2、-NH烷基、-N烷基2、-OH、-CO2H、-CO2烷基、-C=ONH2、-C=ONH烷基、-C=ON烷基2、-S=O2NH2、-S=O2NH烷基、-S=O2N烷基2、烷基、环烷基、氟烷基、杂烷基、烷氧基、氟烷氧基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基氧基、烷基硫基、芳基硫基、烷基亚砜、芳基亚砜、烷基砜和芳基砜。

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