申请/专利权人：四川大学

申请日：2018-06-01

公开（公告）日：2021-01-12

公开（公告）号：CN110551102B

主分类号：C07D401/12(20060101)

分类号：C07D401/12(20060101);A61K31/506(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.01.12#授权;2020.01.03#实质审查的生效;2019.12.10#公开

摘要：本发明涉及ALK共价抑制剂及其用途，属于靶向药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种可作为ALK共价抑制剂的化合物。本发明以结合口袋外周的半胱氨酸为共价位点，设计和合成了一系列的分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明的化合物分子，可以靶向于ALK活性口袋外的半胱氨酸残基，通过一个linker将化合物分子通过共价偶联连接在活性口袋周围的半胱氨酸Cys1259，化合物分子选择性强，结合能力更高，生物活性更好，可以减少服用药物的频次，从而增加患者服药依从性。

主权项：1.结构式如式Ⅰ所示的化合物： 其中，X为linker部分，Y为共价反应靶头；且该化合物能够通过共价反应靶头与ALK活性口袋外周的半胱氨酸残基Cys1259共价结合；且其结构式如式Ⅱ所示： R为n1为1或2，n2为0～8中任一整数，n3为0～8中任一整数，D为-CH2-、-NH-、-O-或-S-，E为-NH-、-O-或-S-。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川大学 ALK共价抑制剂及其用途

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