【发明授权】ALK共价抑制剂及其用途_四川大学_201810555626.7 

申请/专利权人:四川大学

申请日:2018-06-01

发明/设计人:李锐;魏于全

公开(公告)日:2021-01-12

代理机构:成都希盛知识产权代理有限公司

公开(公告)号:CN110551102B

代理人:张徭尧;武森涛

主分类号:C07D401/12(20060101)

地址:610065 四川省成都市武侯区一环路南一段24号

分类号:C07D401/12(20060101);A61K31/506(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2021.01.12#授权;2020.01.03#实质审查的生效;2019.12.10#公开

摘要:本发明涉及ALK共价抑制剂及其用途,属于靶向药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种可作为ALK共价抑制剂的化合物。本发明以结合口袋外周的半胱氨酸为共价位点,设计和合成了一系列的分子,其结构式如式Ⅰ所示。本发明的化合物分子,可以靶向于ALK活性口袋外的半胱氨酸残基,通过一个linker将化合物分子通过共价偶联连接在活性口袋周围的半胱氨酸Cys1259,化合物分子选择性强,结合能力更高,生物活性更好,可以减少服用药物的频次,从而增加患者服药依从性。

主权项:1.结构式如式Ⅰ所示的化合物: 其中,X为linker部分,Y为共价反应靶头;且该化合物能够通过共价反应靶头与ALK活性口袋外周的半胱氨酸残基Cys1259共价结合;且其结构式如式Ⅱ所示: R为n1为1或2,n2为0~8中任一整数,n3为0~8中任一整数,D为-CH2-、-NH-、-O-或-S-,E为-NH-、-O-或-S-。

全文数据:

权利要求:

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