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【发明公布】双环羧酰胺及其使用方法_泰普斯特医疗公司_201980040841.6 

申请/专利权人:泰普斯特医疗公司

申请日:2019-04-17

公开(公告)日:2021-02-02

公开(公告)号:CN112313208A

主分类号:C07D231/56(20060101)

分类号:C07D231/56(20060101);C07D401/10(20060101);C07D403/10(20060101);C07D405/04(20060101);C07D405/12(20060101);C07D413/10(20060101);C07D471/04(20060101);C07D209/08(20060101);A61P35/00(20060101);A61K31/404(20060101)

优先权:["20180417 US 62/659,068","20181017 US 62/746,843"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2021.03.12#实质审查的生效;2021.02.02#公开

摘要:提供了化合物、组合物和方法,其用于调节EP2和EP4受体的活性,以及用于治疗、预防和改善与EP2和EP4受体的活性有关的疾病或病症的一种或多种症状。在某些实施方案中,所述化合物是EP2和EP4受体两者的拮抗剂。

主权项:1.具有式I的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物、盐的溶剂化物、水合物、单个立体异构体、立体异构体的混合物、立体异构体的外消旋混合物、同位素变体或前药: 其中:X1为N或CH;X3为N或CR3;X4为N或CR4;X5为N或CR5;其中X3、X4和X5中的不超过两个为N;L1为-CRb2t-;环A为芳基;每个R1独立地为C2-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或-OR8',其中C2-C9烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个Ry取代;或者环A的相邻原子上的两个R1取代基与它们所连接至的原子一起形成含有0-2个选自-O-、=N-、-NR10-、-S-和-SO2-的杂原子的芳香环或非芳香环,其中所述芳香环或非芳香环任选地被氘化并且任选地被一个、两个或三个Ry取代;每个R8'独立地为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;每个Ry独立地为烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素、-OR8、-NR8R9、-CN、-COR11、-CONR8R9、-NR8COR11、-NR8COOR9、-NR10CONR8R9、-OCONR8R9、-SO2R11、-SOR11、-SR8、-SO2NR8R9、-SONR8R9、-NR8SOR11、-NR8SO2R11或-NR10SO2NR8R9;其中所述烷基任选地被-OR8或-NR8R9取代,并且其中所述环烷基和杂环基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;每个Rx独立地为卤素、甲基、C1卤代烷基或-CN;R2、R3、R4和R5各自独立地为氢、烷基、卤素、-OR8、-NR8R9、-SR8、-SOR11、-SO2R11、-CN、环烷基或卤代烷基;R6为氢、烷基或卤代烷基;R7为氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基或卤代烷基;每个R8和每个R9独立地为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;或者R8和R9与它们所连接至的一个或多个原子一起形成任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的杂环基;每个R10独立地为氢或烷基;每个R11独立地为烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;Y1和Y2各自独立地为键或-CRa2n-,条件是Y1和Y2不都是键;Z1和Z2各自为-CRa2-;L2为-CRc2m-;G为-COOR12、-CONHOH、-SO3H、-SO2NH2、-SO2NHRd、-SO2NHCORd、-NHCONHSO2Rd、-1H-四唑基、-POOH2、-1,2,4-噁二唑-54H-酮、-四唑-54H-酮或-CONHSO2Rd;R12选自H、C1-C6烷基、芳基、芳烷基、CHR13OC=OR14、CHR13OC=OOR14和具有下式的5-烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基甲基基团:其中Re为C1-C6烷基;R13为氢或C1-C6烷基;R14为C1-C6烷基或C3-C6–环烷基;每个Ra独立地为氢、烷基、卤素或卤代烷基;每个Rb独立地为氢、烷基或卤代烷基,或者两个Rb与它们所连接至的碳原子一起形成环烷基或杂环基;每个Rc独立地为氢或卤素;Rd为烷基、卤代烷基、环烷基、芳基或杂芳基;m为0、1或2;每个n独立地为1、2或3;p为1或2;q为0、1或2;且t为1、2或3。

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权利要求:

百度查询: 泰普斯特医疗公司 双环羧酰胺及其使用方法

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