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【发明公布】四氢吡啶并芳杂环类抑制剂及其制备方法和应用_苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司_201910722737.7 

申请/专利权人:苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司

申请日:2019-08-06

公开(公告)日:2021-02-09

公开(公告)号:CN112341455A

主分类号:C07D471/04(20060101)

分类号:C07D471/04(20060101);C07D519/00(20060101);A61K31/519(20060101);A61P31/20(20060101)

优先权:

专利状态码:失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态:2023.01.20#发明专利申请公布后的视为撤回;2021.02.09#公开

摘要:本发明公开了一种乙肝病毒表面抗原HBsAg分泌和HBVDNA生成抑制剂,提供具有式I结构的四氢吡啶并芳杂环类化合物,其立体异构体、互变异构体或药学上可以接受的盐、水合物、溶剂合物及前药,还提供该类化合物在药学上可接受的盐的药物组合物。所述四氢吡啶并芳杂环类化合物可用于治疗和预防病毒以及相关的疾病。

主权项:1.具有通式I结构的四氢吡啶并芳杂环类化合物,其立体异构体、互变异构体或药学上可以接受的盐、水合物、溶剂合物及前药: 式中:U、V或W独立地选自CH或N;X或Y其中之一为N,另一个为CH或N;Z1、Z2和Z3各自独立地选自CR2或N;R1选自:C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-14元杂环基、6-14元芳基、或5-14元杂芳基;各个R2相同或不同,且各自独立的选自:氢原子、氘原子、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-14元环烯基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、酯基、C3-C6环烷基、3-14元杂环基、6-14元芳基、5-14元杂芳基、C1-C6硫醚基、羰基、砜基-C1-C6烷基、酰胺基、磺酰胺基、脲基-、或硫脲基-;R3选自:-OCH2nOR4、-NHCH2nOR4、-NR5CH2nOR4、-OCH2nR10、-OCH2nNR6R7、-NHCH2nNR6R7、-NR5CH2nNR6R7、-CH2nCONR6R7、-OCH2nCONR6R7、-NHCH2nCONR6R7、-NR5CH2nCONR6R7、-CH2nSOmNR6R7、-OCH2nSOmNR6R7、-NHCH2nSOmNR6R7、-NR5CH2nSOmNR6R7、-CH2pOR4、-CH2pNR6R7、-NR8R9;R4选自:3-7元单环烷基、3-7元杂环烷基、6-20元的螺环或饱和杂并环或桥环基、6-20元的杂螺环或杂桥环烷基;R5选自:C1-C6的烷基、C1-C6的氘代烷基、3-14元环烷基、3-14元杂环、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、6-14元芳基或5-14元杂芳基;R6、R7和相邻的N共同形成6-20元的杂螺环或饱和杂并环或桥环基;R8、R9和相邻的N共同形成6-20元的杂螺环或饱和杂并环或桥环基,限定条件是:所形成6-20元的杂螺环或杂桥环烷基中不含氧原子或者氧取代;R10为6-20元的杂螺环或饱和杂并环或桥环基;或者R3为卤素,且R2为6-20元的杂螺环或饱和杂并环或桥环基;x为0、1、2、3或4的整数;m为0、1、2的整数;n为0、1、2、3、4、5或6的整数;且p为1、2、3、4、5或6的整数;且所述的烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、螺环、杂螺环或饱和杂并环或桥环基可任选地进一步被选自下组的一个或多个取代基取代:氢原子、氘原子、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-14元环烯基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、酯基、3-14元环烷基、3-14元杂环基、C6-C14芳基、C5-C14杂芳基、C1-C6硫醚基、羰基、砜基-C1-C6烷基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、或硫脲基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司 四氢吡啶并芳杂环类抑制剂及其制备方法和应用

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