申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2020-11-20

公开（公告）日：2021-02-09

公开（公告）号：CN112341436A

主分类号：C07D401/14(20060101)

分类号：C07D401/14(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61K31/496(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.11.28#发明专利申请公布后的驳回;2021.03.02#实质审查的生效;2021.02.09#公开

摘要：本发明公开了具有通式I的基于靶向抑制和降解ALK的苯并咔唑类蛋白水解靶向嵌合分子、制备方法及用途。本发明化合物在一端上含有结合E3泛素连接酶的配体，另一端含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述连接酶附近，以实现所述靶蛋白的泛素化和降解和抑制。本发明化合物展现出与所述靶蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理活性。用本发明的化合物和组合物治疗或预防起因于所述靶蛋白的融合与过表达的疾病或病症。

主权项：1.具有通式I的基于靶向抑制和降解ALK的苯并咔唑类蛋白水解靶向嵌合分子，结构式如下： 其中：S基团为芳环、芳杂环、螺环、亚螺环、哌嗪环、哌嗪哌啶环；L是连接基团，其表示直链或支链的亚烷基链、亚螺环基、1，4-哌嗪亚基或者1，3二炔亚基，或者没有基团，其中所述直链或支链的亚烷基链的亚烷基链可选地被一或多个-O-、-CONH-、NHCO-、-NHCONH-、-NH-、-S-、亚磺酰基、磺酰基、氨基磺酰基氨基、亚炔基、亚烯基、亚环烷基、亚芳基、亚杂环基或亚杂芳基或它们的任意组合中断一或多次，其中所述直链或支链的亚烷基链可选地被一或多个取代基取代；X为-CO-或-C-；3-1-羰基异二氢吲哚-2-基哌啶-2，6-二酮类衍生物为具有泛素化功能CRBN蛋白酶小分子配体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 基于靶向抑制和降解ALK的苯并咔唑类蛋白水解靶向嵌合分子、制备方法及用途

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