申请/专利权人：宁夏蓝博思化学技术有限公司

申请日：2020-11-17

公开（公告）日：2021-02-12

公开（公告）号：CN112358423A

主分类号：C07C311/18(20060101)

分类号：C07C311/18(20060101);C07C311/05(20060101);C07C303/38(20060101);C07C277/08(20060101);C07C279/24(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的撤回

法律状态：2021.11.16#发明专利申请公布后的撤回;2021.03.05#实质审查的生效;2021.02.12#公开

摘要：本发明公开了一种用于多肽类药物合成的多肽胍基化剂的制备及其应用，属于多肽胍基化剂领域。将1,3‑二叔丁氧基羰基胍与对甲苯磺酰氯在有机碱存在下，反应得到1,3‑二‑Boc‑2‑对甲苯磺酰胍；该胍基化基与伯胺在有机碱存在下，反应得到N‑取代氨基双BOC胍类化合物；同时还发展了一锅法反应体系。本发明路线中多肽胍基化剂制备，避免了超低温反应以及腐蚀性强的三氟甲磺酰氯或三氟甲磺酸酐的使用，有效替代了现有缩合剂。

主权项：1.一种廉价高效的多肽胍基化剂，其特征在于，结构如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 宁夏蓝博思化学技术有限公司 一种新型多肽胍基化剂的制备及其应用

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