申请/专利权人：浙江天宇药业股份有限公司;临海天宇药业有限公司

申请日：2020-11-27

公开（公告）日：2021-02-19

公开（公告）号：CN112375087A

主分类号：C07D493/08(20060101)

分类号：C07D493/08(20060101);C07D207/16(20060101);C07D309/10(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.02.28#发明专利申请公布后的驳回;2021.03.09#实质审查的生效;2021.02.19#公开

摘要：本发明提供了一种脯氨酸恒格列净的合成方法，该方法以三甲基氯硅烷保护的D‑葡萄糖内酯为起始原料，与溴代芳烃在正丁基锂的作用下缩合后直接在甲磺酸作用下脱硅保护获得芳基糖，芳基糖与过量三甲基氯硅烷将糖的四个羟基全部保护后直接在对甲苯磺酸吡啶盐作用下选择性脱去伯醇保护获得伯醇，伯醇被三氧化硫吡啶氧化得到醛，随后醛在强碱性条件下与多聚甲醛发生歧化反应获得二醇，二醇在酸性条件下分子内醚化获得恒格列净游离物，最后恒格列净游离物与脯氨酸在含水溶剂中形成脯氨酸恒格列净一水合物。该方法操作步骤简捷，产物易于纯化，成本低，适合工业化。

主权项：1.一种脯氨酸恒格列净的合成方法，合成路线如下所示： 所述合成方法包括以下步骤：步骤1：化合物2与化合物3在正丁基锂的作用下缩合后直接在甲磺酸作用下脱三甲基硅烷基保护获得化合物4；步骤2：在有机溶剂中，在咪唑的存在下，化合物4与三甲基氯硅烷反应将化合物4的四个羟基全部保护后直接在对甲苯磺酸吡啶盐作用下选择性脱去伯醇上的三甲基硅烷基保护获得化合物5；步骤3：在有机溶剂中，在碱的存在下，化合物5被三氧化硫吡啶氧化得到化合物6；步骤4：在有机溶剂中，在碱的存在下，化合物6与多聚甲醛发生歧化反应获得化合物7；步骤5：在酸的存在下，化合物7分子内醚化获得化合物8；步骤6：化合物8与脯氨酸在含水溶剂中形成化合物1。

全文数据：

权利要求：

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