【发明授权】二萜化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用_南京泓纬医药科技有限公司_202011490293.8 

申请/专利权人:南京泓纬医药科技有限公司

申请日:2020-12-17

发明/设计人:阮洁;徐明伦

公开(公告)日:2021-02-19

代理机构:南京灿烂知识产权代理有限公司

公开(公告)号:CN112225656B

代理人:赵丽

主分类号:C07C47/445(20060101)

地址:210046 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号C6栋701-1室

分类号:C07C47/445(20060101);C07C45/78(20060101);C07C45/79(20060101);C07C45/80(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2021.02.19#授权;2021.02.02#实质审查的生效;2021.01.15#公开

摘要:本发明公开了二萜化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用,经过体外抗肿瘤实验研究表明,本发明提供的二萜化合物对多种肿瘤细胞,包括人胃癌MGC‑803、结肠癌SW620、肝癌SMMC‑7721、肾癌Ketr‑3、乳腺癌MCF‑7、白血病HL‑60、肺癌A549具有一定的抗肿瘤活性。本发明利用分子对接技术,计算机模拟该二萜化合物与蛋白质的结合情况,探究其发挥抑制肿瘤细胞的分子机制,结果为本发明的二萜化合物与抗肿瘤药依托泊苷具有相同的结合位点,暗示其抑制肿瘤细胞的作用机制。故本发明可以为医药工业提供有药用价值的新化合物或先导化合物,提高了京大戟的药用价值,具有重要的实际应用价值。

主权项:1.一种二萜化合物的制备方法,其特征在于:其结构式如下: ;包括以下步骤:a.取大戟干燥根适量,粉碎,然后加入乙醇提取溶剂提取,浓缩至干,得到粗取物;b.将粗取物悬浮在蒸馏水中,蒸馏水的用量为大戟干燥根重量的14~13,然后用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,各萃取至少3次,每次萃取剂用量与蒸馏水的用量相同,萃取后得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位;c.石油醚部位通过硅胶色谱柱,依次用石油醚:乙酸乙酯=10:1、石油醚:乙酸乙酯=3:1和乙酸乙酯梯度洗脱,得到3个馏分,即Fr.1-Fr.3;d.将Fr.1进行硅胶色谱纯化,用石油醚:乙酸乙酯=100:0,90:1,80:1,70:1,60:1,50:1,25:1,20:1,10:1洗脱,得到九个亚组分,即A1-A9;e.A3用硅胶色谱柱分离,洗脱浓度为石油醚:乙酸乙酯=80:1,然后用半制备HPLC分离,半制备HPLC的流动相为MeCN:H2O=88:12,流速为3mLmin;收集16~18min的馏分,获得二萜化合物。

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