申请/专利权人：复旦大学

申请日：2019-08-14

公开（公告）日：2021-02-23

公开（公告）号：CN112390791A

主分类号：C07D405/14(20060101)

分类号：C07D405/14(20060101);C07D471/04(20060101);C09K11/06(20060101);G01N21/64(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.01#授权;2022.02.01#实质审查的生效;2021.02.23#公开

摘要：本发明属医药技术领域，涉及DNA甲基转移酶1荧光探针，具体涉及式1结构的由邻苯二甲酰亚胺类DNA甲基转移酶1DNMT1抑制剂与荧光素通过连接链L连接而成的荧光探针及其用途。本发明式1结构的荧光探针，或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或互变异构体、或前药，表现出良好的透膜入核能力和与DNMT1的结合能力，可用于制备细胞内及细胞核内的DNMT1的定量检测制剂，为细胞病变尤其是癌变程度提供预测或诊断。

主权项：1.一类具有下述通式1结构的荧光探针，或其药学上可以接受的盐、其立体异构体或互变异构体、或前药： 其中，L选自取代或未取代的C1-10亚烃基、取代或未取代的含杂原子的C1-10杂亚烃基，当L为取代或未取代的含杂原子的C1-10杂亚烃基时，所述的杂原子选自氧、氮和硫中的一个或多个；当杂原子为多个时，杂原子相同或不同；环A选自苯环，含1-3个杂原子的五元芳香杂环，含1-3杂原子的六元芳香杂环，含6-14个原子的稠合芳香环或者芳香杂环，含3-8个碳原子的脂肪环、或者插入杂原子的含3-8个碳原子的脂肪环；当环中含有杂原子时，杂原子选自氧、氮和硫中的一个或多个；当杂原子为多个时，杂原子相同或不同；X选自碳原子，氮原子，氧原子或者硫原子；R1选自独立的氢、卤素、羟基、氨基，硝基，氰基、取代或未取代的含1-6个碳原子的烷基、取代或未取代的含1-6个碳原子的烷氧基，取代或未取代的含1-6个碳原子的烷氨基，取代或未取代的含1-6个碳原子的酰氨基，或者以上基团的组合；R2选自氢，取代或未取代的含1-10个碳原子的烷基，取代或未取代的含3-6个碳原子的环烷基，取代或未取代的含2-10个碳原子的烯基；R3选自独立的氢、卤素、羟基、氨基，硝基，氰基、取代或未取代的含1-6个碳原子的烷基、取代或未取代的含1-6个碳原子的烷氧基，取代或未取代的含1-6个碳原子的烷氨基，取代或未取代的含1-6个碳原子的酰氨基，或者以上基团的组合；R4选自氧，连有一个取代基的亚胺基或连有两个取代基的季铵；R5选自羟基，连有一个取代基的氨基或连有两个取代基的氨基；所述的取代的C1-10亚烃基，所述的取代的含杂原子的C1-10的杂亚烃基，所述的取代的C1-6烃基、取代的含1-6个碳原子的烷基、取代的含1-6个碳原子的烷氧基，取代的含1-6个碳原子的烷氨基，取代的含1-6个碳原子的酰氨基、取代的含1-10个碳原子的烷基，取代的含3-6个碳原子的环烷基，取代的含2-10个碳原子的烯基中的取代是指被卤素、苯基和C1-10烷基中的一个或多个所取代，当存在多个取代基时，所述的取代基相同或不同。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 复旦大学 一类DNA甲基转移酶1荧光探针及其用途

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