申请/专利权人:香港理工大学深圳研究院
申请日:2019-08-15
公开(公告)日:2021-02-23
公开(公告)号:CN112390709A
主分类号:C07C41/34(20060101)
分类号:C07C41/34(20060101);C07C43/23(20060101);C07D307/80(20060101);A61K31/09(20060101);A61K31/343(20060101);A61P19/08(20060101);A61P19/10(20060101)
优先权:
专利状态码:失效-发明专利申请公布后的驳回
法律状态:2023.12.19#发明专利申请公布后的驳回;2021.03.12#实质审查的生效;2021.02.23#公开
摘要:本发明属于生物医药技术领域,尤其涉及一种TPH‑1抑制剂,包括式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ中至少一种活性成分,式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ化合物不但可通过Phe241和Tyr235形成π‑π相互作用与TPH‑1对接,还可通过化合物中的羟基、甲氧基等取代基与TPH‑1形成不同的氢键,使化合物与TPH‑1蛋白质结合位点增多,从而抑制TPH‑1蛋白质的合成活性。并且,本发明提供TPH‑1抑制剂可以不吸收入血,而是直接作用于肠道TPH‑1酶,影响5‑羟色胺合成进而调控骨代谢,从而对骨代谢相关疾病有较好的治疗效果。
主权项:1.一种TPH-1抑制剂,其特征在于,所述抑制剂包括以下式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ中至少一种活性成分: 其中,所述R1选自:氢或甲氧基,所述R2选自:
全文数据:
权利要求:
百度查询: 香港理工大学深圳研究院 TPH-1抑制剂及其制备方法和应用
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