申请/专利权人：凯特立斯(深圳)科技有限公司

申请日：2019-08-16

公开（公告）日：2021-02-23

公开（公告）号：CN112390738A

主分类号：C07D205/08(20060101)

分类号：C07D205/08(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.03.31#授权;2021.03.12#实质审查的生效;2021.02.23#公开

摘要：本发明适用药物合成技术领域，提供一种依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，合成路线如下所示：R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。所合成的依折麦布中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，立体选择性d.e.值99.9％，催化剂的催化效率高，几乎无副产物生成，整体工艺快速简便、成本大幅下降，SC高达100000，且后处理操作方便简洁，是绿色高效环境友好的可应用于大规模生产的路线。

主权项：1.一种依折麦布中间体化合物的合成方法，其特征在于，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，其合成路线如下所示： 所述R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。

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权利要求：

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