申请/专利权人：奥凡生物科技公司

申请日：2019-07-05

公开（公告）日：2021-02-23

公开（公告）号：CN112399873A

主分类号：A61P13/12(20060101)

分类号：A61P13/12(20060101);C07D249/04(20060101);C07D401/12(20060101);C07D403/12(20060101);C07D405/12(20060101);C07D409/12(20060101);C07D413/12(20060101);C07D417/12(20060101)

优先权：["20180706 US 62/694,918","20190401 US 62/827,573"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.07.23#实质审查的生效;2021.02.23#公开

摘要：本发明提供了可用作乙醇酸氧化酶抑制剂的三唑羧酸和相关化合物及其药学上可接受的盐。还描述了用于治疗I型原发性高草酸尿症PH和肾结石的药物组合物和方法。

主权项：1.式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其特征在于：L选自O和S构成的组；A2选自CR2和N构成的组；A3选自CR3和N构成的组；A4选自CR4和N构成的组；A5和A6独立地选自CH和N构成的组；连接到Z1的虚线是单键，Z1是NR5，连接到Z2的虚线是双键，Z2是N；连接到Z1的虚线是双键，Z1是N，连接到Z2的虚线是单键，Z2是NR5；或R1选自H、未取代的C1-6烷基、取代的C1-6烷基、-C1-6亚烷基-OCO-C1-6烷基和-C1-6亚烷基-OCO-C1-6烷氧基；R2选自H和卤素构成的组；R3选自H、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C6-12芳基、C3-8环烷基、3-至12-元杂环基和5-至12-元杂芳基构成的组；R3是未取代的或被一个或多个R3a取代；每一个R3a独立地选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12卤代烷基、C1-12卤代烷氧基、卤素、-OH、-CO2H、-SO3、-CN、-NO2、-N3、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、C3-8卤代环烷基、C6-12芳基-M-、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、-NRa2、-CONRa2、-OCONRa2、-SO2NRa2、-NRaCORb、-CORb、和-OCORb构成的组；R4选自C6-12芳基、H、卤素、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-8环烷基、3-至12-元杂环基和5-至12-元杂芳基构成的组；R4被一个或多个R4a取代或R4a是未取代的；每一个R4a独立地选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12卤代烷基、C1-12卤代烷氧基、卤素、-OH、-CO2H、-SO3、-CN、-NO2、-N3、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、C3-8卤代环烷基、C6-12芳基-M-、3-至12-元杂环基、5-至12-元杂芳基、-NRa2、-CONRa2、-OCONRa2、-SO2NRa2、-NRaCORb、-CORb、和-OCORb构成的组；R5选自H、未取代的C1-6烷基、取代的C1-6烷基、C2-7酰基、-C1-6亚烷基-OCO-C1-6烷基和-C1-6亚烷基-OCO-C1-6烷氧基构成的组；每个M独立地选自共价键、NRa、O、S、C1-6亚烷基和2-至6-元杂亚烷基构成的组；每一个Ra独立地选自H和C1-6烷基构成的组；以及每一个Rb独立地选自C1-6烷基和C1-6烷氧基构成的组；前提是，如果L是O、A2是CR2、A3是CR3、A4是CR4、A5和A6是CH，那么：R2、R3和R4中至少一个不是H，当R3和R4为H时，R2不是氯或氟，当R2和R4为H时，R3不是氯、氟、甲基、甲氧基、三氟甲基或-OH，当R2和R3为H时，R4不是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、乙酰氧基、氟或羟基，以及当R2为氟且R3为H时，R4不是氟；前提是，如果L是O、A2是CR2、A3是N、A4是CR4、A5和A6是CH，那么：R2和R4中的至少一个不是H；以及前提是，如果L是S、A2是CR2、A3是CR3、A4是CR4、A5和A6是CH，那么：当R2和R3为H时，R4不是甲氧基、4-溴苯基或4-氟苯基，当R2和R4为H时，R3不是4-溴苯基或4-氟苯基。

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