申请/专利权人:四川大学
申请日:2019-12-11
公开(公告)日:2021-02-26
公开(公告)号:CN110878024B
主分类号:C07C201/12(20060101)
分类号:C07C201/12(20060101);C07C205/26(20060101);C07C205/32(20060101);C07C205/53(20060101);C07C253/30(20060101);C07C255/53(20060101);C07C319/20(20060101);C07C323/19(20060101);C07C303/30(20060101);C07C309/75(20060101);C07F7/18(20060101);C07B53/00(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2021.02.26#授权;2020.04.07#实质审查的生效;2020.03.13#公开
摘要:本发明提供了一种1R,2R‑硝基醇类化合物I的合成方法。该方法按照以下反应路线,在由1S,2R‑胺基醇类手性配体与二价铜盐原位形成的铜络合物催化下,使苯甲醛化合物II与硝基乙醇衍生物III在有机溶剂中进行缩合反应,制得1R,2R‑硝基醇类化合物I,其中R1和R2如说明书中定义。该方法反应条件温和,非对映选择性优良,化学收率高,具有很高的工业应用价值。
主权项:1.一种式I的1R,2R-硝基醇类化合物的合成方法,其特征在于,在由1S,2R-胺基醇类手性配体与二价铜盐原位形成的铜络合物的催化下,在有机溶剂的存在下,使式II化合物与式III化合物进行缩合反应,制得式I的1R,2R-硝基醇类化合物, 其中:R1为H、甲砜基、溴基、氰基、氟基、甲氧基、甲硫基、甲基、三氟甲基、苯基、乙酰氧基或氯基;R2为H或叔丁基二甲基硅烷基;所述1S,2R-胺基醇类手性配体为1S,2R-1,2-二苯基-2-吡咯烷-1-基乙烷-1-醇、1S,2R-2-二甲胺基-1,2-二苯基乙烷-1-醇或1S,2R-2-二异丙基胺基-1,2-二苯基乙烷-1-醇;所述缩合反应的反应温度为-15~15℃,反应时间为48-120h;所述二价铜盐为一水合乙酸铜或三氟甲烷磺酸铜。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 四川大学 一种(1R,2R)-硝基醇类化合物的合成方法
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