申请/专利权人:上海启甄环境科技有限公司
申请日:2020-12-17
公开(公告)日:2021-03-19
公开(公告)号:CN112521370A
主分类号:C07D401/12(20060101)
分类号:C07D401/12(20060101);C07B59/00(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2021.11.02#授权;2021.04.06#实质审查的生效;2021.03.19#公开
摘要:本发明提供了一种放射性同位素碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠R‑+‑2‑{[4‑3‑甲氧基丙氧基‑3‑甲基吡啶‑2‑基]甲亚磺酰基}‑1H‑苯并[d,2‑14C]咪唑钠的合成方法,该法首次为拉唑类药物分子中苯并咪唑片段中2‑位碳‑14标记合成提供可行、安全、经济的方法,其特征在于:以放射同位素碳‑14标记羰基的甲酸酯为放射性同位素原料,经与邻苯二胺环化、硫代、取代、手性氧化、成盐等反应得到本发明的目标产物碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠。本发明所涉及的碳‑14标记右旋雷贝拉唑钠可作为放射性示踪剂,主要用于具有手性的右旋雷贝拉唑钠的临床前动物试验和临床人体试验中吸收、分布、代谢和排泄ADME等药代动力学研究;同时,本发明的方法为含碳‑14合成砌块的制备提供了参考。
主权项:1.一种放射性同位素碳-14标记右旋雷贝拉唑钠,其特征在于:放射同位素碳-14标记位点在右旋雷贝拉唑钠分子中咪唑环的2-位碳原子上,其结构式如下。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 上海启甄环境科技有限公司 一种放射性同位素碳-14标记右旋雷贝拉唑钠及其合成方法
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