申请/专利权人:基因泰克公司
申请日:2015-04-08
公开(公告)日:2021-04-13
公开(公告)号:CN112645927A
主分类号:C07D401/04(20060101)
分类号:C07D401/04(20060101)
优先权:["20140409 CN PCT/CN2014/075011"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2021.04.30#实质审查的生效;2021.04.13#公开
摘要:本发明提供了制造式VIIIa的化合物和VIIIa的盐形式的方法,其中Rc为芳基磺酸。
主权项:1.一种用于制备4-2-甲基磺酰基嘧啶-4-基吡啶-21H-酮VII的方法,所述方法包括以下步骤: a使2-氟-4-碘吡啶与金属化剂于非质子性有机溶剂中接触以得到有机镁化合物,其与4-氯-2甲基硫基嘧啶在钯催化剂存在情况下反应以得到4-2-氟吡啶-4-基-2-甲基硫基嘧啶X;b于THF中用叔丁醇钾处理X,随后用水性酸处理,以得到4-2-甲基磺酰基嘧啶-4-基吡啶-21H-酮VII。
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