申请/专利权人：河南师范大学

申请日：2020-05-21

公开（公告）日：2021-04-13

公开（公告）号：CN111471047B

主分类号：C07D487/04(20060101)

分类号：C07D487/04(20060101);C07D209/12(20060101);C07D409/04(20060101);C07D401/04(20060101);C07D471/06(20060101);B01J31/22(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.04.13#授权;2020.08.25#实质审查的生效;2020.07.31#公开

摘要：本发明公开了选择性合成吡唑并[1,2‑a]吡唑酮或2‑酰基吲哚类化合物的方法，属于有机化学技术领域。该方法通过从1‑芳基吡唑烷酮类化合物1和炔基环丁醇类化合物2出发，在二氯五甲基环戊二烯基合铑III二聚体催化下，通过改变反应的温度、溶剂和添加剂种类，高选择性地合成了吡唑并[1,2‑a]吡唑酮3或2‑酰基吲哚类化合物4。该方法具有原料简单易得、操作简便、条件温和、选择性好及底物适用范围广等优点。

主权项：1.选择性合成吡唑并[1,2-a]吡唑酮3或2-酰基吲哚类化合物4的方法，其特征在于，包括如下操作：1-芳基吡唑烷酮类化合物1与炔基环丁醇类化合物2，在二氯五甲基环戊二烯基合铑III二聚体和添加剂存在下，有机溶剂中升温反应得到吡唑并[1,2-a]吡唑酮类化合物3或2-酰基吲哚类化合物4；反应方程式为： 其中：添加剂为醋酸钠、醋酸铯或磷酸钾时，反应得到吡唑并[1,2-a]吡唑酮类化合物3；添加剂为碳酸钠或碳酸钾时，反应得到2-酰基吲哚类化合物4；所述有机溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、1,4-二氧六环、甲醇、四氢呋喃或2-甲基四氢呋喃；合成吡唑并[1,2-a]吡唑酮类化合物3时，溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、1,4-二氧六环或甲醇；合成2-酰基吲哚类化合物4时，溶剂选自四氢呋喃或2-甲基四氢呋喃；在上述反应方程式中，R1为氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，R2为氢或C1-4烷基，R3为氢或C1-4烷基，R4为C1-6链状烷基、环丙基、噻吩基、吡啶基、苯基或取代苯基，取代苯基苯环上的取代基为卤素、三氟甲基、C1-4烷基或C1-4烷氧基，R5为氢或C1-4烷氧羰基；反应温度为60-120℃，升高温度有利于2-酰基吲哚类化合物4的生成，当温度范围为100-120℃时，反应主要得到2-酰基吲哚类化合物4。

全文数据：

权利要求：

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