申请/专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院

申请日：2019-10-24

公开（公告）日：2021-04-27

公开（公告）号：CN112708641A

主分类号：C12P7/22(20060101)

分类号：C12P7/22(20060101);C12N9/04(20060101);C12N15/53(20060101);C07C41/09(20060101);C07C43/225(20060101);C07C213/02(20060101);C07C213/08(20060101);C07C217/48(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.12.08#发明专利申请公布后的驳回;2021.06.15#实质审查的生效;2021.04.27#公开

摘要：本发明提供了一种托莫西汀的化学‑酶合成方法，该制备方法以3‑氯苯丙酮为原料，在羰基还原酶，辅酶的催化下，进行不对称还原反应制得S‑3‑氯苯丙醇，手性纯度ee值99.9％，随后经光延反应，甲胺化反应，再经盐酸成盐制得托莫西汀。该制备方法能够显著的降低生产成本，绿色环保，具有潜在的工业化应用价值。

主权项：1.一种S-3-氯苯丙醇的制备方法，其特征在于，包括步骤：a在液态反应体系中，以3-氯苯丙酮式2化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催下，进行不对称还原反应，从而形成S-3-氯苯丙醇[式S-3化合物]； 和b任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出S-3；其中，所述羰基还原酶选自下组：i其氨基酸序列如SEQIDNO.2所示；ii对SEQIDNO.2所示的氨基酸序列在保持酶活性范围内，进行一个或多个氨基酸的替换、缺失、改变、插入或增加，所得到的氨基酸序列。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 托莫西汀的化学-酶合成方法

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