申请/专利权人：第一三共株式会社

申请日：2019-09-06

公开（公告）日：2021-04-27

公开（公告）号：CN112714649A

主分类号：A61K47/68(20060101)

分类号：A61K47/68(20060101);A61K31/7084(20060101);A61K47/65(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61P43/00(20060101);C07H21/02(20060101);C07K16/00(20060101)

优先权：["20180906 JP 2018-167369"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.05.14#实质审查的生效;2021.04.27#公开

摘要：期望开发具有STING激动剂活性的新型CDN衍生物以及使用该新型CDN衍生物的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和或治疗方法。还期望开发能够将该新型CDN衍生物特异性地送达至目标细胞或脏器的STING激动剂活性相关的疾病的治疗剂和或治疗方法。本发明提供一种具有强的STING激动剂活性的新型CDN衍生物、包含新型CDN衍生物的抗体CDN衍生物偶联物。

主权项：1.一种抗体药物偶联物，其由下式II表示： 式中，m1为1～10的范围，Ab表示抗体或该抗体的功能性片段，该抗体的糖链可任选地被重构，L表示连接Ab与D的连接子，Ab可任选地从其氨基酸残基直接与L结合，或从Ab的糖链或重构的糖链与L结合，D表示下式I所示的化合物： 其中，L与L1或L2中所含有的任意的－NH2或羟基结合，L1表示可任选地被选自由羟基、－NH2、2－羟基乙酰基氨基甲基以及2－[2－羟基乙酰基氨基]乙基构成的组中的1～3个基团在任意位置取代的、选自由下式构成的组中的基团： 以及式中，R6以及R6’分别独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、－NH2、C1－C6烷基、C2－C6烯基或C2－C6炔基，R7以及R7’分别独立地表示氢原子或C1－C6烷基，该C1－C6烷基可任选地被选自由卤素原子以及桥氧基构成的组中的1个或2个取代基取代，R8以及R8’分别独立地表示氢原子或卤素原子，Z4表示－CH2－、－NH－或氧原子，Z5表示氮原子或－CH＝，L2表示选自下述i或ii中的基团：iL2与L结合时，L2表示－NHR’、羟基C1－C6烷基或氨基C1－C6烷基，在此，R’表示氢原子、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基或C3－C6环烷基，该C1－C6烷基、C2－C6烯基或C2－C6炔基可任选地被1～6个卤素原子取代；或iiL2未与L结合时，L2表示氢原子或卤素原子，Q1以及Q1’分别独立地表示羟基、硫醇基或硼烷基BH3－，Q2以及Q2’分别独立地表示氧原子或硫原子，X1以及X2分别独立地表示氧原子、硫原子或－CH2－，Y1以及Y2表示氧原子或－CH2－，X3以及X4表示选自下述iii或iv中的基团：iiiY1为氧原子时，X3－X4表示－CH2－O－、－CH2－S－、－CH2－CH2－或－CH2－CF2－；或ivY1为－CH2－时，X3－X4表示－O－CH2－，X5以及X6表示选自下述v或vi中的基团：vY2为氧原子时，X5－X6表示－CH2－O－、－CH2－S－、－CH2－CH2－或－CH2－CF2－；或viY2为－CH2－时，X5－X6表示－O－CH2－，R1、R2以及R3分别独立地表示氢原子、卤素原子、－OR’、－OC＝OR’、－N3、－NHR’、－NR’R”或－NHC＝OR’，其中，R’如前述定义，R”表示C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基或C3－C6环烷基，W1表示氮原子、氧原子、硫原子或－CH－，W2表示氮原子或－CH＝，R4表示氢原子、卤素原子或－NH2，R5表示选自下述vii～x中的基团：viiW1为氮原子时，R5表示氢原子、C1－C6烷基、羟基C1－C6烷基或氨基C1－C6烷基；viiiW1为氧原子时，R5不存在；ixW1为硫原子时，R5不存在；或xW1为－CH－时，R5表示氢原子、卤素原子、羟基、－NH2或C1－C6烷基，Z1－Z2－Z3合起来表示选自以下的基团：－CH2－CH2－CH2－、－CH2－CH2－R”’－、－CH＝CH－CH2－、－CH＝CX－CH2－、－CX＝CH－CH2－、－CX＝CX－CH2－、－C＝O－CH2－CH2－、－CH2－CH2－C＝O－、－CH2－CHCH3－CH2－或－CH2－CH2－CHCH3－或下式中的任一个所示的基团，其中，R”’表示－O－或－CH2－CH2－，X表示卤素原子， 在此，星号表示与W1结合，波浪线表示与＝C－的碳原子结合。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 第一三共株式会社 新型环状二核苷酸衍生物及其抗体药物偶联物

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