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【发明公布】吡咯酰胺类化合物及其用途_广东东阳光药业有限公司_202011130931.5 

申请/专利权人:广东东阳光药业有限公司

申请日:2020-10-21

公开(公告)日:2021-04-27

公开(公告)号:CN112707854A

主分类号:C07D207/34(20060101)

分类号:C07D207/34(20060101);C07D405/06(20060101);C07D405/04(20060101);C07D401/04(20060101);C07D417/12(20060101);A61P9/12(20060101);A61P1/16(20060101);A61P13/12(20060101);A61P3/10(20060101);A61P9/10(20060101);A61P9/04(20060101);A61P7/02(20060101);A61P7/10(20060101);A61P3/04(20060101);A61P31/12(20060101);A61P31/04(20060101);A61P31/10(20060101);A61P25/00(20060101);A61P25/04(20060101);A61P25/22(20060101);A61P25/24(20060101);A61P25/16(20060101);A61P25/28(20060101);A61K31/40(20060101);A61K31/4439(20060101);A61K31/4025(20060101);A61K31/428(20060101)

优先权:["20191025 CN 2019110217101"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.03.15#授权;2021.05.14#实质审查的生效;2021.04.27#公开

摘要:本发明涉及一种吡咯酰胺类化合物及其用途,进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述化合物或所述药物组合物可以用作盐皮质激素受体拮抗剂。

主权项:1.一种化合物,其为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、阻转异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或前药, 其中,R1为C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基或5-10个原子组成的杂芳基,其中,所述C1-6烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基和5-10个原子组成的杂芳基独立任选地被1、2、3或4个Ra所取代;各Ra独立地为D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基或5-10个原子组成的杂芳基;其中,所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基和5-10个原子组成的杂芳基独立地未被取代或被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷基的取代基所取代;R2a、R2b、R2c、R2d和R2e各自独立地为H、D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、-C=OC1-6烷基、-C=OOC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氨基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基或5-10个原子组成的杂芳基;R2和R3各自独立地为H、D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-6卤代烷基;R4、R5、R6和R7各自独立地为H、D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、-C=OC1-6烷基、-C=OOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-S=OC1-6烷基、-S=O2C1-6烷基、-S=O2NRbRc、-S=O2OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氨基、C3-6环烷基、C6-10芳基、3-6个原子组成的杂环基或5-10个原子组成的杂芳基;或者R5、R6和与它们相连的碳原子一起形成C3-6碳环、C6-10芳环、3-6个原子组成的杂环或5-10个原子组成的杂芳环,其中,所述C3-6碳环、C6-10芳环、3-6个原子组成的杂环和5-10个原子组成的杂芳环各自独立地未被取代或被1、2、3、4或5个选自=O、D、F、Cl、Br、OH、NH2、SH、CN、NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基和C1-6烷氨基的取代基所取代;各R8、Rb和Rc独立地为H、D、C1-6烷基或C1-6卤代烷基。

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