申请/专利权人：杭州英创医药科技有限公司

申请日：2017-12-12

公开（公告）日：2021-04-27

公开（公告）号：CN110746443B

主分类号：C07D498/04(20060101)

分类号：C07D498/04(20060101);C07D519/00(20060101);A61K31/5383(20060101);A61P35/00(20060101);A61P1/16(20060101);A61P11/00(20060101)

优先权：["20161212 CN 2016111413952"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2021.04.27#授权;2020.02.28#实质审查的生效;2020.02.04#公开

摘要：本发明提供了一类含有三环杂芳基化合物。具体地，本发明提供了如下式I所示结构的化合物各基团定义如说明书中所述、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等等。其能够有效抑制蛋白激酶例如EGFR，FAK，SYK，FLT‑3，Axl，CDK，JAK等，从而起到治疗各种肿瘤，非酒精性肝病NASH，肺纤微化IPF等相关多种疾病的作用。

主权项：1.一种如下式I所示结构的化合物，或其光学异构体，药学上可接受的盐，氘代衍生物： 其中，所述的M为下式II所示的基团： 式I和式II中： 表示式II与式I中的U的连接位点；“*”表示手性中心；A选自芳基或杂芳基；B为U为NRd、O或S；X为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、3-至10-元杂环基、ORe、SRe、NReRe、CN、CORe、COORe，CONReRe、OCORe、NReCORe、或SO2Re；J和G各自独立地为NRf、O、S、SO、SO2或CRgRg；R1和R2各自独立地选自下组：氢、卤素、C1-4烷基、C3-6环烷基、3-至8-元杂环基、或CONReRe；其中，所述的烷基、环烷基、杂环基可以任选地被一个或多个Rc取代；各个R3各自独立为氢、或C1-4烷基；当两个R3同时连接到同一个碳原子上时，这两个R3与其相连的碳原子可以任选共同形成羰基C＝O；n为0、1、2、或3；各个Rc各自独立为卤素、C1-4烷基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、CONReRe、NReCORe、ORe、CN、或SO2NReRe；Rd为氢或C1-4烷基；各个Re各自独立地选自下组：氢、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、3-至8-元杂环基、芳基、或杂芳基；或者两个Re与和它们连接的氮原子一起形成3-至8-元杂环基，此杂环基含有1或2个N原子以及0或1个选自O、S的杂原子；Rf为氢、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、3-至12-元杂环基、芳基、杂芳基、CORe、COORe、CONReRe、SO2Re、或SO2NRhRh；各个Rg各自独立地选自下组：氢、卤素、或C1-4烷基；或两个Rg与其相连的碳原子共同形成羰基C＝O；或两个Rg与其连接的同一个碳原子一起形成3-至8-元环状结构，此环状结构任选地含有0、1或2个选自N、O、S的杂原子；各个Rh各自独立为氢、或C1-4烷基；其中，各个上述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环状结构、芳基和杂芳基任选地且各自独立地被1-3个各自独立地选自下组的取代基取代：卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-8环烷基、3-至12-元杂环基、芳基、杂芳基、CN、NO2、ORe、SRe、NReRe、CORe、COORe、CONReRe、NReCORe、或SO2Re，前提条件是所形成的化学结构是稳定的和有意义的；除非特别说明，上述的芳基为含有6-12个碳原子的芳香基团；杂芳基为5-至15-元杂芳香基团；环状结构为饱和的或不饱和的、含杂原子或不含杂原子的环状基团；附加条件为，A不选自下组的基团： 其中，“**”表示与U连接；“***”表示与B连接；且所述的式I化合物不为

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