申请/专利权人:科比欧尔斯公司
申请日:2013-12-27
公开(公告)日:2021-07-20
公开(公告)号:CN104884091B
主分类号:A61K45/06(20060101)
分类号:A61K45/06(20060101);A61K47/65(20170101);A61K47/60(20170101);C12Q1/37(20060101);A61P35/00(20060101);A61K31/337(20060101);A61K31/475(20060101);A61K31/4745(20060101);A61K31/395(20060101);A61K31/519(20060101);A61K31/704(20060101);A61K31/537(20060101)
优先权:["20121228 US 61/746,621"]
专利状态码:有效-授权
法律状态:2021.07.20#授权;2016.01.27#实质审查的生效;2015.09.02#公开
摘要:本发明涉及预期用于癌症治疗的寡肽药物前体领域。这些药物前体的选择性需要寡肽部分和或保护性封端基团的存在以保证血液中药物前体的稳定性。它进一步特别涉及示例的寡肽部分ALGP和涉及包括它的药物前体。特别地,它还涉及封端基团膦酰基乙酰基和涉及包括该封端基团的药物前体。
主权项:1.药物前体或其药学上可接受的盐,所述药物前体具有通式结构:[Cx-OP]y-D,其中C是封端基团;OP是具有序列ALGPSEQIDNO:1的四肽;D是药物;当y=1时x是至少为1的整数;y是至少为1的整数,如果y大于1,那么至少1个OP带有封端基团;和其中C和OP之间的连接及OP和D之间的连接是直接的或通过连接体或间隔基团,并且其中,如果y大于1,那么多个OP部分直接或通过连接体或间隔基团各自地彼此连接和或直接或通过连接体或间隔基团各自地连接于D。
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