申请/专利权人：福至治疗公司

申请日：2019-09-19

公开（公告）日：2021-07-23

公开（公告）号：CN113166077A

主分类号：C07D239/36(20060101)

分类号：C07D239/36(20060101);C07D403/10(20060101);C07D405/12(20060101);C07D409/12(20060101);C07D413/14(20060101);C07D491/048(20060101);C07D491/10(20060101);C07D403/12(20060101);A61P13/02(20060101);A61P31/04(20060101)

优先权：["20180920 US 62/734,173","20181114 US 62/767,313"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.09.14#实质审查的生效;2021.07.23#公开

摘要：本文提供了可用于抑制革兰氏阴性细菌生长的杂环衍生化合物和包含所述化合物的药物组合物。此外，本发明的化合物和组合物可用于治疗细菌感染，如尿路感染等。

主权项：1.一种化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其具有式I的结构： 其中，n为0-4；m为0-4；A1为OH或SH；A2为O或S；R1和R2各自独立地为H或任选取代的烷基；或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成＝CR112、＝NR11、＝O或＝S；或者R1和R2与它们所连接的碳一起形成任选取代的3至6元碳环基或任选取代的含有1或2个选自O、N和S的杂原子的4至7元杂环基；R3为任选取代的烷基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的C0-C4亚烷基-COR11、任选取代的C0-C4亚烷基-CO2R11、任选取代的C0-C4亚烷基-CONR112、任选取代的C0-C4亚烷基-CN、任选取代的C0-C4亚烷基-OR11、任选取代的C0-C4亚烷基-NR112、任选取代的C0-C4亚烷基-NR12-COR11、任选取代的C0-C4亚烷基-NR12-CO2R11、任选取代的C0-C4亚烷基-NR12-CONR112、任选取代的C0-C4亚烷基-NR12-SO2NR112、任选取代的C0-C4亚烷基-O-SO2NR112、任选取代的C0-C4亚烷基-NR11-PO任选取代的C1-C4烷基2、任选取代的C0-C4亚烷基-SO2R11、任选取代的C0-C4亚烷基-O-SO2R11、任选取代的C0-C4亚烷基-NR12-SO2R11、任选取代的C0-C4亚烷基-C＝N–OR11R11或任选取代的C0-C4亚烷基-OP＝OOR112；R4为H或任选取代的烷基；或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成＝CR112、＝NR11、＝O或＝S；或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成任选取代的3至6元碳环基或任选取代的含有1或2个选自O、N和S的杂原子的4至7元杂环基；R5为H、卤素、任选取代的烷基、羟基、烷氧基、氰基、氨基或硝基；环B为芳基、碳环基、杂芳基或杂环基；W为键、-C≡C-、亚双环[1.1.1]戊烷基、-C≡C-C≡C-、-CH＝CH-或-CH2CH2-；环C为芳基、碳环基、杂芳基或杂环基；每个X和Y独立地为H、任选取代的烷基、卤代、氟烷基、氰基、硝基、-NR132或-OR13；或者R3和一个X与居间原子一起形成任选取代的5至7元碳环基或任选取代的含有1或2个选自O、N和S的杂原子的5至7元杂环基；Z为H、卤代、硝基或-L-G；L为键或任选取代的C1-C4亚烷基；G为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、-CN、-NR132、-OR13、-COR13、-CO2R13、-CONR132、-NR14-COR13、-SO2R13-、-SO2NR132、-NR14-SO2R13、-NR14-CONR132、-NR14-CO2R13、-O-CONR132-、-NR14-SO2NR132、-O-SO2NR132、-NR14-SO2-OR13或-C＝N–OR14R13；每个R11独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；或者同一氮原子上的两个R11与它们所连接的氮一起形成任选取代的N-杂环基；每个R12独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基；每个R13为H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基；或者同一氮原子上的两个R13与它们所连接的氮一起形成任选取代的N-杂环基；且每个R14独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的碳环基、任选取代的碳环基烷基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基。

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权利要求：

百度查询： 福至治疗公司 抗细菌化合物

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