申请/专利权人：苏州大学

申请日：2021-03-29

公开（公告）日：2021-07-23

公开（公告）号：CN113149924A

主分类号：C07D261/04(20060101)

分类号：C07D261/04(20060101);C07D413/04(20060101);C07D417/06(20060101);C07J1/00(20060101);C07J7/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.11.03#授权;2021.08.10#实质审查的生效;2021.07.23#公开

摘要：本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。

主权项：1.一种异噁唑啉的简单制备方法，其特征在于：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃和亚硝酸酯为反应底物，在碱与铜催化剂存在下，在有机溶剂中反应得到异噁唑啉；其中，所述醛的化学结构通式为：；式中，R1选自芳基、取代芳基、杂芳香基、萘基或者烯基；所述烯烃的化学结构通式为：；式中R4、R5独立的选自氢、烷基、芳基、酯基、醚、酰胺基、羰基、硅基、羟基、缩醛、氰基、卤素、炔基、羧基或者磷酸酯基；所述亚硝酸酯的化学结构通式为：；式中R6选自叔丁基、正丁基、异丁基或者异丙基；所述异噁唑啉的化学结构式为：。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州大学 一种异噁唑啉的简单制备方法

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