申请/专利权人：尹图赛利有限公司

申请日：2020-01-02

公开（公告）日：2021-09-21

公开（公告）号：CN113423431A

主分类号：A61K47/68(20060101)

分类号：A61K47/68(20060101);A61K47/54(20060101);A61P35/00(20060101);A61K39/00(20060101)

优先权：["20190103 US 62/788,039"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.01.18#实质审查的生效;2021.09.21#公开

摘要：提供了一种包含可裂解接头的化合物、其用途、和用于制备所述化合物的中间体化合物，并且更特别地，本发明的包含可裂解接头的化合物可包含具有特异性功能或活性的活性剂例如，药物、毒素、配体、用于检测的探针等，能够选择性地释放所述活性剂的‑S＝O＝N‑‑官能团，和通过外部刺激触发化学反应、物理化学反应和或生物反应的官能团，并且还可包含对所希望的靶标受体具有结合特异性的配体例如，寡肽、多肽、抗体等。

主权项：1.一种式I'的缀合物：D-Ln-CBcbI'或其药学上可接受的盐，其中：CB是靶向部分；cb和n各自独立地是值为1至约20、优选1至约10的整数；每个D-L独立地是具有式I”或式I”'的结构的基团： 每个Q独立地是通过杂原子、优选O或N与L'连接的活性剂；Z'在每次出现时独立地是将式I”或式I”'的结构连接至CBcb的连接基团、增溶基团、反应性基团例如，前体基团、固体表面例如，颗粒、稳定化基团、螯合剂、生物聚合物例如，免疫球蛋白、核酸、蛋白质、寡肽、多肽、抗体、抗原性多肽的片段、或重复体、活性剂或可检测部分，条件是至少一次出现的Z'将所述式I”或式I”'的结构连接至CBcb；每个L'独立地是经由选自O、S和N，优选O或N的杂原子与-S＝O＝N--附接的间隔基部分，并且被选择为使得在L'与-S＝O＝N--之间的键的裂解促进在L'与Q之间的键裂解以释放所述活性剂；每个X独立地是-O-、-CRb2-或-NRc-，优选-O-；Ar表示环，例如芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，优选芳基或杂芳基；Y'是-CRb2yNRa-、-CRb2yO-或-CRb2yS-，被定位成使得如果y是1，则N、O或S原子与TG附接；TG是触发基团，所述触发基团当被活化时产生能够与所述-S＝O＝N--反应以置换Qq-L'w并且形成包含X-S＝O＝N--和Ar的居间原子的5-6元环的N、O或S原子；q是值为从1至约20、优选从1至约10的整数；w、x和y各自独立地是值为0或1的整数；E是值为0、1或2的整数；每个Ra和Rc独立地是氢或低级烷基；并且每个Rb独立地是氢或低级烷基；或两个Rb与它们所附接的原子一起形成3-5元环、优选3-4元环；条件是当w是0时，q是1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 尹图赛利有限公司 包含可裂解接头的化合物及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD