申请/专利权人：蒙特利诺治疗公司

申请日：2020-01-30

公开（公告）日：2021-11-19

公开（公告）号：CN113677668A

主分类号：C07D277/20(20060101)

分类号：C07D277/20(20060101);C07D401/04(20060101);C07D417/04(20060101)

优先权：["20190130 US 62/798,554"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.01.28#实质审查的生效;2021.11.19#公开

摘要：本发明涉及用于将内源性蛋白质募集到E3泛素连接酶以进行降解的双官能化合物及其使用方法。更具体地，本公开提供了特异性蛋白水解靶向嵌合体PROTAC分子，其可用作多种多肽和其他蛋白质、特别是缺乏LBD的AR切片变体、标记为AR‑V7的雄激素受体的靶向泛素化的调节剂，然后其被本文所述的化合物降解和或以其他方式抑制。

主权项：1.具有如下化学结构的化合物：ARB-连接部分-E3LB其中ARB为不结合配体结合结构域的AR结合部分，E3LB为E3连接酶结合部分，且连接部分为使AR结合部分偶联至E3连接酶结合部分的连接基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 蒙特利诺治疗公司 用于雄激素受体靶向泛素化的双官能化合物和方法

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