申请/专利权人：鸿绪生物科技(嘉善)有限公司

申请日：2021-12-07

公开（公告）日：2022-08-12

公开（公告）号：CN114891071A

主分类号：C07K14/00

分类号：C07K14/00;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16;C07K1/107;C07K1/36;A61K38/16;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P39/02;A61P1/16

优先权：["20201208 CN 202011461738X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.08.30#实质审查的生效;2022.08.12#公开

摘要：本发明涉及新型多肽及其治疗用途，所述多肽或其药学上可接受的盐或溶剂合物具有式I如下：H‑aib‑E‑G‑T‑F‑T‑S‑D‑X1‑S‑X12‑X2‑L‑E‑X4‑E‑A‑X5‑X6‑X3‑F‑X7‑X8‑W‑L‑X9‑X11‑G‑X10I，该新型多肽可以像GLP‑1类药物一样用于糖尿病和糖尿病前期治疗，可以降低体重和体脂量、改善胰岛素抵抗，其降糖疗效优异，对于糖尿病患者中很高比例的由于体重超标而患病的病人有特效。

主权项：1.一种具有式I的肽化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，H-aib-E-G-T-F-T-S-D-X1-S-X12-X2-L-E-X4-E-A-X5-X6-X3-F-X7-X8-W-L-X9-X11-G-X10I其中，X1代表选自L、V或Y的氨基酸，X2代表选自Q、A、aib或Y的氨基酸，X3代表选自L、E或D的氨基酸，X4代表选自E或K的氨基酸，X5代表选自V或A的氨基酸，X6代表选自K、R或Q的氨基酸，X7代表选自I或V的氨基酸，X8代表选自E、N或A的氨基酸，X9代表选自K、V、I或L的氨基酸，X10代表不存在或GPSSGAPPP、GPPSGAPPP、GPSSGKPPP、GPSSGEPPP、GPSSaibAPPP、GPSSGAPP、GPSSGAP、GPSSGA，GPSSG、GPSS、GPS、GP、G或RG；X11代表N或A或K的氨基酸；X12代表I、S或K的氨基酸；任选地，在X10的C端添加一个或两个选自S或者侧链含有氨基或者巯基的氨基酸，并且C末端氨基酸的羧基任选地被酰胺化为C末端酰胺，所述氨基酸具有式 其中波浪线代表连接至相邻基团的连接点，n1为1-7的整数，当II或III为C末端氨基酸时，其羧基部分是COOH或CONH2，优选地，含有侧链氨基的氨基酸是赖氨酸，含有侧链巯基的氨基酸是半胱氨酸，任选地，X10的C端添加的含有侧链氨基的氨基酸在其侧链氨基被长效基团修饰，优选地，所述长效基团具有式IV的结构：O1-O2-O3-O4-O5-O6-O7-O8-IV，其中O1代表式V或VI的结构： 其中n2为6-24的整数，优选10-24，进一步优选16-22；其中波浪线代表连接至相邻基团的氨基的连接点，O2-O3-O4-O5-O6-O7-O8-代表连接体，其中O2至O8中的每一个独立地由以下氨基酸残基或长链结构中的任一个表示：α-Glu、γ-Glu、α-Asp、β-Asp、α-hGlu、δ-hGlu、Gly、Ala、β-Ala、GABA或PEG2，或者O2至O8中的一个或多个不存在，条件是O2至O8中至少有两个存在，优选地，O2至O8中含有至少一个带负电荷的部分。

全文数据：

权利要求：

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