【发明授权】一种抗HCV药物的制备方法_江苏阿尔法药业股份有限公司_202110219886.9 

申请/专利权人:江苏阿尔法药业股份有限公司

申请日:2021-02-26

公开(公告)日:2022-08-12

公开(公告)号:CN112940053B

主分类号:C07H1/00

分类号:C07H1/00;C07H19/10;C07H19/20

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.08.12#授权;2021.07.02#实质审查的生效;2021.06.11#公开

摘要:本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种抗HCV药物的制备方法,其合成路线为包括以下步骤:1将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应,得到化合物III;2将化合物III与化合物IV进行反应,得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时,整条路线反应条件温和、操作方便,收率及纯度高,适合工业化大规模生产。

主权项:1.一种抗HCV药物的制备方法,其特征在于,合成路线如下: 其中,R基团选自Cl、Br、I中的一种;R’为具体包括以下步骤:1将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应,得到化合物III;路易斯酸为氯化锌、无水氯化镁、四氯化锡中的任一种;碱为三乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、二异丙基乙胺中的任一种;反应溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、1,4-二氧六环中的至少一种;2将化合物III与化合物IV进行反应,得到化合物V,即所述的抗HCV药物;其中,化合物IV为若化合物IV为则将化合物III置于有机溶剂中,加入化合物IV、羟基保护试剂,在缩合剂的作用下发生反应,得到化合物V;所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯中的至少一种;所述羟基保护试剂为六甲基二硅胺烷或N,O-双三甲基硅基乙酰胺;所述缩合剂为四氯化锡;若化合物IV为则将化合物III、化合物IV和缩合剂在有机溶剂中进行反应,得到化合物V;所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯中的至少一种;所述缩合剂为四氯化锡、氯化锌或氯化铁。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种抗HCV药物的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。