申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司

申请日：2021-02-26

公开（公告）日：2022-08-12

公开（公告）号：CN112940053B

主分类号：C07H1/00

分类号：C07H1/00;C07H19/10;C07H19/20

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.08.12#授权;2021.07.02#实质审查的生效;2021.06.11#公开

摘要：本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。

主权项：1.一种抗HCV药物的制备方法，其特征在于，合成路线如下： 其中，R基团选自Cl、Br、I中的一种；R’为具体包括以下步骤：1将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；路易斯酸为氯化锌、无水氯化镁、四氯化锡中的任一种；碱为三乙胺、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、二异丙基乙胺中的任一种；反应溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、1,4-二氧六环中的至少一种；2将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V，即所述的抗HCV药物；其中，化合物IV为若化合物IV为则将化合物III置于有机溶剂中，加入化合物IV、羟基保护试剂，在缩合剂的作用下发生反应，得到化合物V；所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯中的至少一种；所述羟基保护试剂为六甲基二硅胺烷或N,O-双三甲基硅基乙酰胺；所述缩合剂为四氯化锡；若化合物IV为则将化合物III、化合物IV和缩合剂在有机溶剂中进行反应，得到化合物V；所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、氯苯、邻二氯苯、对二氯苯中的至少一种；所述缩合剂为四氯化锡、氯化锌或氯化铁。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种抗HCV药物的制备方法

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