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【发明公布】TRPV4受体配体_犹他大学研究基金会_202080080479.8 

申请/专利权人:犹他大学研究基金会

申请日:2020-11-20

公开(公告)日:2022-09-13

公开(公告)号:CN115052478A

主分类号:A01K67/027

分类号:A01K67/027;A61K31/426;A61K31/4439

优先权:["20191121 US 62/938,693"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2022.12.02#实质审查的生效;2022.09.13#公开

摘要:本发明描述了瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员4TRPV4的受体配体、包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物和组合物治疗眼部障碍的方法。

主权项:1.一种式I的化合物 或其可药用盐,其中:L1是-CO-、-SO2-、-SO-或C1-C4亚烷基;X是O或NR1;m是0、1、2、3或4;n是0、1、2、3或4;Ar1和Ar2各自独立地选自5-10元芳基或杂芳基;Z是CHR2R3、COR4或NHR5;R1选自氢和C1-C4烷基;R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、羟基、C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、磷酸酯、C1-C6烷基磷酸酯、C4-C8杂环基、NR6R7、-OCOR8、-COR9、-SO2R10和-OSO2R11;R6、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、C4-C8环烷基、C4-C8杂环基、C5-C8芳基、C5-C8杂芳基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C5-C8芳基-C1-C6烷基、C5-C8杂芳基-C1-C6烷基、C5-C8杂环基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、羟基-C3-C8环烷基、氰基-C1-C6烷基、羟基磺酰基-C1-C6烷基、磷酸酯-C1-C6烷基、烷基磷酸酯-C1-C6烷基、-COR12和-CR13R14COR15;R12选自C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、C1-C6烷氧基、氨基-C1-C6烷基、C4-C8杂环基、羟基-C1-C6烷基、氨基-C4-C8杂环基、磷酸酯-C1-C6烷基和C1-C6烷基磷酸酯;R13和R14各自独立地选自氢、C1-C6烷基和C1-C6杂烷基,或者任选地与它们所连接的原子合在一起形成环;并且R15是羟基、C1-C6烷氧基或氨基;其中m和n中的至少一者不是零,并且每个芳基、杂芳基、环烷基或杂环独立地是未取代的,或者被独立地选自氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基-C1-C6烷基、卤代烷基、磺酰基、-CO-C1-C6烷氧基和-CO-NH2的一个或多个取代基取代。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 犹他大学研究基金会 TRPV4受体配体

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