申请/专利权人：上海健佑生物科技有限公司

申请日：2021-12-16

公开（公告）日：2022-09-16

公开（公告）号：CN115057833A

主分类号：C07D305/14

分类号：C07D305/14;C07D413/12

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.04#实质审查的生效;2022.09.16#公开

摘要：本发明公开了一种抗癌药卡巴它赛的合成路径及中间体化合物，包括以下步骤：9‑双氢‑13‑乙酰基巴卡亭III与四丁基碘化铵以及甲醇钠混合反应后，加水与二氯甲烷终止反应，收集二氯甲烷部分并纯化得到9‑双氢‑10‑去乙酰基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体；加入四丁基碘化铵以及碳酸二甲酯，加入水和二氯甲烷后终止反应，收集有机相并纯化得到9‑双氢‑7，10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III固体；加入戴斯‑马丁氧化剂，纯化得到7,10‑二甲氧基‑13‑乙酰基巴卡亭III；溶于乙醇，加入水合肼，静置结晶得到7,10‑二甲氧基巴卡亭III固体；加入DMAP和DCC，室温下搅拌直到反应完全，淬灭反应混合物，有机相浓缩纯化，加入p‑TsOH并搅拌，有机相浓缩经反相柱层析纯化后得到卡巴它赛，纯度大于99.5％。

主权项：1.具有式一所示结构的化合物： 其中R1是一个氢原子或合适的羟基保护基；R2是一个氢原子或合适的羟基保护基；R3是一个氢原子或合适的羟基保护基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海健佑生物科技有限公司 一种抗癌药卡巴它赛的合成路径及中间体化合物

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