【发明授权】用于制备瑞德西韦关键中间体的新化合物及其制备方法_杭州新博思生物医药有限公司_202010168364.6 

申请/专利权人:杭州新博思生物医药有限公司

申请日:2020-03-12

公开(公告)日:2022-09-16

公开(公告)号:CN111233869B

主分类号:C07D487/04

分类号:C07D487/04;C07F7/18

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.09.16#授权;2021.01.08#实质审查的生效;2020.06.05#公开

摘要:本发明涉及一种用于合成瑞德西韦关键中间体的新的化合物II,及其制备方法。该化合物II的制备方法包括以下步骤:a式(V)所示的4‑X‑吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪经过卤化得到式(IV)所示的4‑X‑7‑卤代‑吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪;(b)通过添加镁或烷基卤化镁与式(VI)所示的核糖内酯衍生物反应生成如式(III)所示的糖苷化物;(c)在合适的溶剂中糖苷化物(III)在氰化剂、路易斯酸、布朗斯台德酸的作用下将羟基转化为氰基得到化合物II。本发明制得的化合物可以通过氨化反应生成瑞德西韦所需的关键中间体I。本发明提供了一种新的化合物II以及与现有技术不同的,反应选择性高、可批量制备瑞德西韦关键中间体的工艺路线。

主权项:1.一种化合物II的制备方法,其特征在于包括以下步骤:a式(V)所示的4-X-吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪与卤化试剂混合反应得到式(IV)所示的4-X-7-卤代-吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪; ;(b)通过添加镁或烷基卤化镁与式(VI)所示的核糖内酯衍生物反应生成如式(III)所示的糖苷化物; ;(c)在合适的溶剂中糖苷化物(III)在氰化剂、路易斯酸、布朗斯台德酸的作用下将羟基转化为氰基得到化合物II; ,其中,X为氯或溴;Y为碘;各PG独立地为羟基保护基,或者,相邻碳原子上的两个PG基团一起形成-CR12-基团;R1为H、C1-C6烷基、苯基或取代的苯基。

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