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【发明公布】蛋白-聚合物-药物缀合物_阿萨纳生物科技有限责任公司_202210162800.8 

申请/专利权人:阿萨纳生物科技有限责任公司

申请日:2014-10-10

公开(公告)日:2022-09-20

公开(公告)号:CN115068626A

主分类号:A61K47/68

分类号:A61K47/68;A61K47/59;A61K31/407;A61K31/5517;A61K38/05;C07K16/30;C08G65/00;C08G65/332;A61P35/00;A61P35/02

优先权:["20131011 US 61/890,065","20140404 US 61/975,290"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要:本文描述了一种聚合支架,其可用于与基于蛋白的识别分子PBRM缀合以形成PBRM‑聚合物‑药物缀合物。所述支架包括一个或多个末端马来酰亚胺基。还公开了从所述支架制备的PBRM‑聚合物‑药物缀合物。还描述了包含所述缀合物的组合物、它们的制备方法、以及用所述缀合物或它们的组合物治疗多种失调的方法。

主权项:1.一种可用在抗肿瘤疗法中的治疗药物和靶向缀合物,其包含:a包含靶向人癌胚胎蛋白5T4的免疫球蛋白或其功能片段的配体LG,所述配体结合m5个聚合支架b,其中m5是1至约10;b聚合支架,其包含具有在约2kDa至约40kDa范围内的分子量的聚1-羟甲基亚乙基羟甲基-甲缩醛PHF,其中所述聚合支架包含如下定义的随机排列的单体单元m、m1、m2、m3a和m3b:im3a: 其中m3a不存在或者1至约17个单体m3a单元存在于所述聚合物支架中,且在每个单元中,Xa和Xb独立地选自A一个是H,且另一个是马来酰亚胺基阻断部分,或BXa和Xb与它们所连接的碳原子一起形成碳-碳双键;iim3b, 其中硫键形成与所述配体的连接点,且其中1至约8个单体m3b单元存在于所述聚合支架中,前提条件是,m3a和m3b的总和是1-18,且其中硫原子是所述配体的组成部分,iiim:其中1至约300个单体m单元存在于所述聚合支架中;ivm1:其中1至约140个单体m1单元存在于所述聚合物支架中;v:m2:其中1至约40个单体m2单元存在于所述聚合物支架中;其中在单体单元m、m1、m2、m3a和m3b中的每一个中,X是CH2、O或NH,m、m1、m2、m3a和m3b的总和是在约15至约300范围内,且其中每次出现的D独立地是具有≤5kDa的分子量的治疗剂,且在D和羰基之间的表示D与羰基的直接或间接连接。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 阿萨纳生物科技有限责任公司 蛋白-聚合物-药物缀合物

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