申请/专利权人：株式会社大熊制药

申请日：2021-02-26

公开（公告）日：2022-09-20

公开（公告）号：CN115087649A

主分类号：C07D307/82

分类号：C07D307/82;A61K31/343;C07H1/02;C07H17/04

优先权：["20200227 KR 10-2020-0024525"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要：本发明提供一种可用于合成SGLT抑制剂的中间体以及使用该中间体制备SGLT抑制剂的方法。根据本发明，通过开发对应于新中间体的化学式5的化合物，可以解决现有工艺纯化的困难，相关物质的质量可以仅与一个纯化步骤匹配，并且可以通过原位执行多个步骤来解决每个步骤中的质量控制问题。根据本发明，使用化学式5化合物合成化学式1化合物的方法能够在合成化学式5化合物的步骤中进行纯化，从而解决现有合成工艺中由于连续过程而难以逐步控制相关物质质量的问题，以及尽量减少最终产品中相关物质的含量。此外，随着纯化步骤次数的增加，可以简化该过程，因为纯化不必像现有技术那样在一个步骤中执行两次或多次，从而最大化化学式1的二苯基甲烷衍生物的生产产率。

主权项：1.一种以下化学式5的化合物：[化学式5] 其中，n为1或2，X是卤素，B是其中，Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为氢、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、氨基、羧基、氧代、C1-7烷基、C1-7烷硫基、C2-7烯基、C2-7炔基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C2-7烯基-C1-7烷氧基、C2-7炔基-C1-7烷氧基、C3-10环烷基、C3-7环烷硫基、C5-10环烷氧基、C3-10环烷氧基，C3-10环烷氧基-C1-7烷氧基、苯基-C1-7烷基、C1-7烷硫基-苯基、苯基-C1-7烷氧基、单C1-7烷基氨基或二C1-7烷基氨基、单C1-7烷基氨基-C1-7烷基或二C1-7烷基氨基-C1-7烷基、C1-7烷酰基、C1-7烷酰基氨基、C1-7烷基羰基、C1-7烷氧基羰基、氨甲酰基、单C1-7烷基氨甲酰基或二C1-7烷基氨甲酰基、C1-7烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、C1-7烷基亚磺酰基、C6-14芳基硫烷基，C6-14芳基磺酰基、C6-14芳基、5至13元杂芳基、5至10元杂环烷基、5至10元杂环烷基-C1-7烷基或5至10元杂环烷基-C1-7烷氧基；环C是C3-10环烷基、C5-10环烯基、C6-14芳基、5至13元杂芳基或5至10元杂环烷基；烷基、烯基、炔基和烷氧基各自独立地未经取代，或具有一个或多个选自由卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-7烷基和C2-7炔基组成的组的取代基；环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环烷基各自独立地未经取代，或具有一个或多个选自由卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、巯基、C1-4烷基和C1-4烷氧基组成的组的取代基；和杂芳基和杂环烷基各自独立地包含一个或多个选自由N、S和O组成的组的杂原子。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 株式会社大熊制药 用于合成SGLT抑制剂的中间体和使用该中间体制备SGLT抑制剂的方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD