申请/专利权人：苏州大学;上海科技大学

申请日：2022-06-21

公开（公告）日：2022-09-20

公开（公告）号：CN115068475A

主分类号：A61K31/438

分类号：A61K31/438;A61K31/407;A61K31/397;A61K31/55;A61P3/04;A61P13/00;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/30;A61P3/10;A61P25/04;A61P29/00;C07D491/107;C07D495/10;C07D491/20

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.08.29#发明专利申请公布后的视为撤回;2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要：本发明公开了α‑色烯螺哌啶类化合物在制备5‑羟色胺2C受体激动剂中的应用，这类化合物对5‑HT2C受体表现出优异的激活作用及良好的选择性，具有完全G蛋白信号通路偏向性以及低hERG抑制活性，可用于以5‑HT2C受体为治疗靶点的肥胖、尿失禁、抑郁症、焦虑症、强迫症、癫痫、精神分裂症、疼痛、糖尿病以及药物成瘾等疾病的预防和治疗，为开发用于治疗和或预防以5‑HT2C受体为治疗靶点的疾病的药物提供了新的理论和技术支撑。

主权项：1.α-色烯螺哌啶类化合物或药剂学上可接受的盐在制备5-羟色胺2C受体激动剂中的应用，其特征在于，所述α-色烯螺哌啶类化合物的结构通式M如下所示： 其中，为芳基或杂芳基，所述芳基为苯基、萘基或联苯基，所述杂芳基为吡啶环、吡咯环、吡唑环、噻唑环、喹啉、异喹啉、吲哚、苯并呋喃环、呋喃环、苯并呋喃环、苯并噻吩环或噻吩环；R选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤烷基中的一种或几种，或与形成二氢呋喃环；X为-O-、-S-或-SO2-；R1选自氢、氰基、C1-C8烷基、芳基中的一种；m，n独立地选自0、1或2；R2、R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧酰基、C1-C8烷酰胺基、C1-C8烷酰氧基、C1-C8烷氧基中的一种，或任两个取代基形成并环或螺环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州大学;上海科技大学 α-色烯螺哌啶类化合物在制备5-羟色胺2C受体激动剂中的应用

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