申请/专利权人：深圳市小分子新药创新中心有限公司

申请日：2022-07-08

公开（公告）日：2022-09-20

公开（公告）号：CN115068469A

主分类号：A61K31/381

分类号：A61K31/381;A61K31/195;A61K31/5377;A61K31/497;A61K31/437;A61K31/4045;A61K31/417;A61K31/426;A61K31/34;A61K31/44;A61K31/472;A61K31/40;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种TIGIT抑制剂及其应用，该TIGIT抑制剂具有通式Ⅰ所示的化学结构，对TIGIT‑CD155显示出良好的抑制活性，有望应用于制备抗肿瘤药物。

主权项：1.一种TIGIT抑制剂，其特征在于，包括：化学结构如通式Ⅰ所示的化合物： 其中，n为0或1；R1选自氢、氰基、羧基、卤素、C1-C5烷基、中的一种，x为0-5以内的整数，y为1-5以内的整数，各R6各自独立地选自苯甲酰基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、羟基、卤素、氨基、氰基、C1-C5酰基、C1-C5酰胺基、C1-C5杂烷基、C1-C5杂环烷基中的一种，Ra为N、O或S，q为0-5以内的整数，Rb为氢、C1-C5烷基、取代或未取代的苯基中的一种；R2选自氢、氰基、羧基、卤素、苯基或任选被氢、苯基取代的C1-C5烷基；R3选自氢、氰基、羧基、卤素、C1-C5烷基、C1-C5羟烷基、中的一种，m为0-5以内的整数，R7选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的苯并杂芳基中的一种，所述芳基、所述杂芳基或所述苯并杂芳基上的取代基包括卤原子、羟基、氰基、C1-C5烷氧基、苯甲酰基中的至少一种；R4选自氢、C1-C5烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、C1-C5卤代烷基中的一种，或者所述R4与所述R3形成五元环或六元环，所述苯基或所述苄基上的取代基包括羟基、C1-C5烷氧基、卤原子、氰基中的至少一种；R5选自C1-C10烷基、中的一种，p为0或1，R8选自C1-C5烷基、C1-C5杂烷基、C1-C5烯基、C1-C5环烷基、C1-C5杂环烷基中的一种，R9选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的苯并杂烷基、取代或未取代的苯并杂芳基中的一种，或者所述R8与所述R9成环，所述芳基、所述杂芳基、所述苯并杂烷基或所述苯并杂芳基上的取代基包括卤原子、羟基、氰基、C1-C5烷氧基、C1-C5酯基、C1-C5杂环烷基、苯基、苯甲酰基中的至少一种； 表示连接点。

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