申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

申请日：2021-03-25

公开（公告）日：2022-09-23

公开（公告）号：CN115103858A

主分类号：C07K16/30

分类号：C07K16/30;A61K39/395;A61P35/00;A61K31/4745;A61K31/48

优先权：["20200325 CN 2020102193112","20210319 CN 2021102973975"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.14#实质审查的生效;2022.09.23#公开

摘要：本发明公开了一种抗体药物偶联物的制备方法，包括其合成和纯化步骤。

主权项：一种抗体药物偶联物的制备方法，其中所述抗体药物偶联物的结构如通式Pc-L a-Y-D所示： 其中：W选自C 1-8烷基、C 1-8烷基-C 3-7环烷基或1至8个原子的直链杂烷基，所述直链杂烷基包含1至3个选自N、O和S的杂原子，其中所述的C 1-8烷基、C 3-7环烷基和直链杂烷基各自独立地任选进一步被选自卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、氯代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基和C 3-7环烷基中的一个或多个取代基所取代； L 2选自-NR 4CH 2CH 2Op 1CH 2CH 2CO-、-NR 4CH 2CH 2Op 1CH 2CO-、-SCH 2p 1CO-和化学键，其中p 1为1至20的整数； L 3为由2至7个氨基酸残基构成的肽残基，其中所述的氨基酸残基选自苯丙氨酸、甘氨酸、缬氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、丝氨酸、谷氨酸和天冬氨酸中的氨基酸形成的氨基酸残基，并任选进一步被选自卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-6烷基、氯代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基、C 1-6烷氧基和C 3-7环烷基中的一个或多个取代基所取代； R 1为卤代C 1-6烷基或C 3-7环烷基； R 2选自氢原子、卤代C 1-6烷基和C 3-7环烷基； 或者，R 1和R 2与其相连接的碳原子一起形成C 3-7环烷基； R 5选自氢原子、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基和羟基C 1-6烷基； R 6和R 7相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、C 1-6烷基、卤代C 1-6烷基、氘代C 1-6烷基和羟基C 1-6烷基； m为0或1；n为3至8，n是小数或整数；Pc为抗体或其抗原结合片段；所述的制备方法包括如下的步骤：步骤a：在约1℃至约36℃的反应温度条件下，抗体或其抗原结合片段与还原剂反应；步骤b：步骤a的产物与下式La-Y-D所示的化合物反应； 其中：W，L 2，L 3，R 1，R 2，R 5，R 6，R 7和m如上所定义。

全文数据：

权利要求：

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