申请/专利权人：山东君泰药业有限公司济南分公司;山东君泰药业有限公司

申请日：2022-08-29

公开（公告）日：2022-09-23

公开（公告）号：CN115093386A

主分类号：C07D309/10

分类号：C07D309/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.11.04#授权;2022.10.14#实质审查的生效;2022.09.23#公开

摘要：本发明涉及一种无色无味无硼酸盐的玻色因的生产方法。所提供的方法为一种已经易于放大，三废较低，成本较低的大量制备无色、无味、无硼酸盐残留玻色因的生产方法。包括（1）、以木糖和乙酰丙酮为原料与碱性物质在溶剂中混合加热反应，反应制备β丙酮木糖苷化合物1；（2）、化合物1在碱性条件下与苄溴反应得到苄基保护的化合物2,不用除盐利用溶解性从高盐水相中分离出；（3）、化合物2通过手性金属催化剂氢化还原得到化合物3；不引入其他盐，得到无盐无味道无硼酸盐的玻色因产品。并且选择不同的金属催化剂可以将手性异构体比例，SR比例控制为99.50.5。本发明通过保护基将水溶性的玻色因中间体和产品从反应后的高盐水相中分离出来，通过手性金属催化，控制了产品异构体比例，解决了硼酸盐和大量其他无机盐的脱除问题，相比已知工艺所使用离子交换树脂法脱盐，除盐彻底，成本低，便于放大。

主权项：1.一种玻色因的生产方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）以D-木糖，乙酰丙酮为原料、碱性物质为碳酸氢钠制备β-丙酮木糖苷；（2）将β-丙酮木糖苷在NaH，DMF条件下与苄溴反应；或者将β-丙酮木糖苷与PNZCl、咪唑进行反应，反应得到中间体，以有机溶剂将中间体从高盐水中脱离出来；（3）然后再经过Ru催化剂手性催化氢化还原，一步脱掉保护基，同时选择性还原羰基，得到玻色因；所述Ru催化剂为S,S-N-对甲苯磺酰-1,2-二苯乙烷二胺对异丙基苯氯化钌II；或[RuClcymeneS-BINAP]Cl；或[benzeneRuCl2]2和S-DTBM-segphos。

全文数据：

权利要求：

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