申请/专利权人：中国科学院上海药物研究所

申请日：2019-10-23

公开（公告）日：2022-09-23

公开（公告）号：CN112694514B

主分类号：C07J63/00

分类号：C07J63/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P3/06;A61P1/16;A61P29/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.09.23#授权;2021.05.25#实质审查的生效;2021.04.23#公开

摘要：本发明公开了一种五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途。本发明的五环三萜类TGR5受体激动剂结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明五环三萜类化合物，溶解度增加，渗透性提高，且显著提升TGR5受体激动活性，可以穿透Caco‑2单层细胞，保证该类化合物口服给药后的体内药效发挥。该类TGR5受体激动剂有望进一步开发成为治疗以糖尿病为代表的代谢性疾病的药物。

主权项：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐： R1为氢；R2为RCOO-；其中，R为C1-C8烷基或RaNH-；其中，Ra选自：氢、C1-C8烷基、C3-C10环烷基；R3和R4各自独立地为C1-C6烷基；R5为羧基；R6和R7各自独立地为氢；R8为氢；R9为其中，R12、R14各自独立为RcCO-，其中，Rc为吗啉基取代的C1-C6烷基、RdNH-、Rd’OCH2sNH-或Rd’OCH2s-；其中，Rd为吗啉取代的C1-C4烷基、4-甲基哌嗪基取代的C1-C4烷基、吡啶取代的C1-C4烷基或者吡啶基；Rd’为吗啉取代的C1-C4烷基；s为0或1；B为O；R15为吗啉基或吗啉基-C1-C4亚烷基；R10为氢；R11为氢；Z为-CH2n-，n为1； 表示单键；各*独立地表示R构型、S构型或消旋。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院上海药物研究所 五环三萜类TGR5受体激动剂、其制备方法和用途

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