申请/专利权人：上海维申医药有限公司

申请日：2022-01-18

公开（公告）日：2022-09-27

公开（公告）号：CN115119508A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P1/16;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/18

优先权：["20210120 CN 2021100758546"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.10.18#实质审查的生效;2022.09.27#公开

摘要：一种大环TLR7激动剂、其制备方法、药物组合物及其用途。所述的大环TLR7激动剂如式I所示化合物。该化合物结构新颖，活性较好，具有良好的应用前景。

主权项：一种如式I所示的化合物、其溶剂合物、其前药、其代谢产物或它们药学上可接受的盐： 其中，Y为N或CR Y； R Y为氰基或卤素取代的C 1～C 4烷基； A为O、S、-S＝O 2、-S＝O＝NH、NR 4或CR 6R 7；R 4、R 6和R 7独立地为H或C 1～C 6烷基； B为C 2～C 10亚烷基、C 2～C 10不饱和亚烃基、R 1-1取代的C 2～C 10亚烷基、R 1-1取代的C 2～C 10不饱和亚烃基、-Z 1-NH-C＝O-Z 2-、-Z 3-NH-C＝O-Z 4-L 1-、-Z 5-L 2-、-Z 6-O-Z 7-、-Z 8-O-Z 9-L 3-或-CH 2 n-L 5-CH 2 r-L 4-； L 1、L 2、L 3和L 4独立地为O、S、S＝O 2、NR 8，R 8为H或C 1～C 6烷基； -L 5-为C 3～C 6亚环烷基、卤素取代的C 3～C 6亚环烷基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的3～6元亚杂环烷基”或卤素取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的3～6元亚杂环烷基”； n和r独立地为1、2或3；-Z 1-、-Z 2-、-Z 3-、-Z 4-、-Z 6-、-Z 7-、-Z 8-和-Z 9-独立地为C 1～C 6亚烷基、C 2～C 6不饱和亚烃基、R 1-2取代的C 1～C 6亚烷基或R 1-2取代的C 2～C 6不饱和亚烃基； -Z 5-为C 2～C 10亚烷基、C 2～C 10不饱和亚烃基、R 1-3取代的C 2～C 10亚烷基或R 1-3取代的C 2～C 10不饱和亚烃基； R 1-1、R 1-2和R 1-3独立地为OH、CN、NH 2、卤素、C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基或COOR 1-1-1；R 1-1-1为H或C 1～C 3烷基； R 1、R 2和R 3独立地为H、卤素、C 1～C 6烷基或卤素取代的C 1～C 6烷基； 或者，“R 1和R 2”或“R 2和R 3”与它们相连的碳原子共同形成“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元亚杂环烷基”、R 1-4取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元亚杂环烷基”、C 4～C 7亚环烷基或R 1-5取代的C 4～C 7亚环烷基；或者，“R 1和R 2”或“R 2和R 3”与它们相连的碳原子共同形成的所述“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元亚杂环烷基”或所述R 1-4取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元亚杂环烷基”中的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”中的1个或2个以上任意的亚甲基独立地被羰基或S＝O 2替换； R 1-4和R 1-5独立地为OH、卤素、CN、C 1～C 6烷基、R 1-6取代的C 1～C 6烷基、C 1～C 6烷氧基、R 1-9取代的C 1～C 6烷氧基、-S＝O 2R 1-7、-C＝OR 1-8、NR 1-10R 1-11、COOR 1-12、SR 1-13、C 3～C 7环烷基、R 1-19取代的C 3～C 7环烷基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、R 1-20取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”、R 1-21取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”或-GCR 1-14R 1-15 u-COOR 1-16；G为O、S、S＝O 2或NH；u为1、2或3； R 1-6和R 1-9独立地为卤素、氨基、CN、OH、-COOR 1-17、-S＝O 2R 1-31、-C＝ONH 2、-S＝O 2NH 2、C 1～C 3烷氧基、C 3～C 7环烷基、COOR 1-18取代的C 3～C 7环烷基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、R 1-22取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”或R 1-23取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”； R 1-7和R 1-8独立地为C 1～C 3烷基、C 3～C 7环烷基、R 1-24取代的C 3～C 7环烷基、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、R 1-25取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～3个的4～7元杂环烷基”、“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”、R 1-26取代的“杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子数为1～4个的C 1～C 10杂芳基”、C 6～C 10芳基、R 1-27取代的C 6～C 10芳基或-NR 1-28R 1-29； R 1-10、R 1-11、R 1-12、R 1-16、R 1-17、R 1-18、R 1-28和R 1-29独立地为H或C 1～C 3烷基；R 1-31为C 1～C 3烷基； R 1-13为H、C 1～C 6烷基或卤素取代的C 1～C 6烷基； R 1-14和R 1-15独立地为H、C 1～C 6烷基或卤素取代的C 1～C 6烷基； R 1-19、R 1-20、R 1-21、R 1-22、R 1-23和R 1-24独立地为OH、卤素、氨基、CN或C 1～C 6烷基； R 5为H、CN、卤素、C 3～C 5环烷基、C 1～C 6烷基或C 1～C 6烷氧基； R 13为H、-CONR 14R 15、-C＝OR 16或-COOR 17，R 14、R 15、R 16和R 17独立地为C 1～C 6烷基或R 13-1取代的C 1～C 6烷基；R 13-1为CN、卤素、C 1～C 6烷氧基或-CH 2CH 2O q-R 13-2，R 13-2为C 1～C 6烷基，q为0～460的整数。

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