申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海森辉医药有限公司;苏州盛迪亚生物医药有限公司

申请日：2022-05-20

公开（公告）日：2022-11-22

公开（公告）号：CN115368319A

主分类号：C07D295/135

分类号：C07D295/135;C07D487/04

优先权：["20210521 CN 202110558801X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2022.11.22#公开

摘要：本公开提供了一种苄肼类化合物的制备方法。具体而言，本公开提供了一种制备式B化合物或其盐的方法，该制备方法工业化可操作性强。

主权项：1.一种制备式B化合物或其盐的方法， 包括：式1化合物与式2化合物、式4化合物“一锅多步法”反应制备式5化合物的步骤， 其中：X1为亚烷基或SOm，其中所述的亚烷基任选被选自卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基和杂环基中的一个或多个取代基所取代；L2为亚烷基或共价键，其中所述的亚烷基任选被选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR5、-COR5、-SOmR5、-NR6R7和-CONR6R7中的一个或多个取代基所取代；R2相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR5、-COR5、-SOmR5、-NR6R7和-CONR6R7中的一个或多个取代基所取代；R5选自氢原子、烷基、卤代烷基、氨基、羟基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R6和R7相同或不同，且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR8、-SOmR8和-CONR9R10；其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；或者，所述R6和R7与相连接的氮原子一起反应形成杂环基，其中所述的杂环基除含有1个氮原子之外，还任选含有1～2个相同或不同的选自N、O和S的杂原子，并且所述的杂环基任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R8选自氢原子、烷基、卤代烷基、氨基、羟基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R9和R10相同或不同，且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、氨基、羟基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；X为卤素；W1、W2分别选自氢原子或氨基保护基，或W1与W2共同构成氨基保护基；n为0、1、2、3或4；且s为0、1或2。

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权利要求：

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